占诺美林的帕莫酸盐、晶型及其制备方法和用途.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN114853750A(43)申请公布日2022.08.05(21)申请号202210668440.9A61P25/28(2006.01)(22)申请日2022.06.14A61P25/24(2006.01)A61P25/14(2006.01)(71)申请人南京迈诺威医药科技有限公司A61P25/30(2006.01)地址210018江苏省南京市江北新区新锦A61P25/36(2006.01)湖路3-1号中丹生态生命科学产业园A61P25/04(2006.01)一期A栋637室(72)发明人刘飞李先朝赵欣刑玉平郑敏冷超群吴刚林成刚(51)Int.Cl.C07D417/04(2006.01)C07C65/11(2006.01)C07C51/41(2006.01)C07C51/43(2006.01)A61K31/4439(2006.01)A61P25/18(2006.01)A61P25/16(2006.01)权利要求书4页说明书25页附图15页(54)发明名称占诺美林的帕莫酸盐、晶型及其制备方法和用途(57)摘要本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种占诺美林帕莫酸盐，其具有式I所示结构，式I化合物的苹果酸盐在物理稳定性、溶解性、吸湿性、生物活性、安全性、生物利用度、毒副作用等至少一方面具有优异的效果。CN114853750ACN114853750A权利要求书1/4页1.式I所示的占诺美林帕莫酸盐，2.如权利要求1所述的占诺美林帕莫酸盐，其中，x选自0.5～2。3.如权利要求1所述的占诺美林帕莫酸盐，其中，x为0.5、1.0、1.5、2.0；优选的，x为1.0，结构如式Ⅱ所示，优选的，x为0.5，结构如式Ⅲ所示，4.如权利要求3所述的占诺美林帕莫酸盐，其中，所述式Ⅱ所示占诺美林帕莫酸盐为A晶型，其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰：6.921±0.2°、8.635±0.2°、9.879±0.2°、25.235±0.2°和26.358±0.2°。5.如权利要求4所述的占诺美林帕莫酸盐，其中，所述A晶型的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰：6.921±0.2°、8.635±0.2°、9.879±0.2°、17.094±0.2°、22.555±0.2°、25.235±0.2°和26.358±0.2°；优选的，所述A晶型的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰：6.921±0.2°、8.635±0.2°、9.879±0.2°、13.308±0.2°、17.094±0.2°、22.555±0.2°、25.235±0.2°和26.358±0.2°；优选的，所述A晶型的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰：6.921±0.2°、8.635±0.2°、9.879±0.2°、13.308±0.2°、17.094±0.2°、20.465±0.2°、22.555±0.2°、25.235±0.2°和26.358±0.2°；优选的，所述A晶型的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰：6.921±2CN114853750A权利要求书2/4页0.2°、8.635±0.2°、9.879±0.2°、13.308±0.2°、15.891±0.2°、16.108±0.2°、17.094±0.2°、20.465±0.2°、22.555±0.2°、25.235±0.2°和26.358±0.2°；优选的，所述A晶型的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰：6.921±0.2°、8.635±0.2°、9.879±0.2°、13.308±0.2°、15.891±0.2°、16.108±0.2°、17.094±0.2°、19.301±0.2°、19.637±0.2°、20.465±0.2°、21.587±0.2°、22.555±0.2°、25.235±0.2°和26.358±0.2°；优选的，所述A晶型的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰：6.921±0.2°、8.635±0.2°、9.879±0.2°、13.308±0.2°、15.891±0.2°、16.108±0.2°、17.094±0.2°、17.763±0.2°、19.301±0.2°、19.637±0.2°、20.465±0.2°、21.587±0.2°、22.555±0.2°、25.235±0.2°、25.727±0.2°、26.358±0.2°和28.782±0.2°；优选的，所述A晶型的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰：5.838±0.2°、6.921±0.2°、8.635±0.2°、9.879±0.2°、12.107±0.2°、13.308±0.2°、13.704±0.2