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一种乐伐替尼的制备方法.pdf
2023-12-07
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猫巷****忠娟
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一种乐伐替尼的制备方法.pdf
本发明涉及一种乐伐替尼的制备方法，属于医药化工领域。本发明的乐伐替尼的制备方法，是一种全新的制备方案，无论从那一个中间体出发，都可以得到符合要求的目标化合物。本发明方法具有步骤短、反应操作简单、安全可靠、产率高、成本低、纯度高、污染少且操作简单等优点。本发明乐伐替尼总收率可达到84％左右，纯度可达99.7％。
2023-06-12
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一种乐伐替尼的制备方法.pdf
本发明公开了一种乐伐替尼的制备方法，4‑硝基‑2‑氯苯甲腈为起始原料，在分子中引入硝基吸电子，使得苯环的电子云密度大大降低，有利于亲核取代反应，并大大降低反应的温度；氨基保护，采用ZnO作为路易斯酸，使得该步反应绿色化；通过付克酰基化，脱保护，分子内烷基化关环，相对于传统的高温反应，本申请合成路线新颖，反应温度低，条件温和、绿色，无危险步骤，适合工业化生产。
2023-12-04
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乐伐替尼的一种制备方法.pdf
本发明属于医药化学领域，提供化合物乐伐替尼的制备方法，其特征在于包含下述步骤：(1)在有机溶剂、碱试剂存在下，化合物Ⅰ与化合物Ⅱ发生反应得到化合物Ⅲ；(2)化合物Ⅲ在有机溶剂、无机或有机碱性试剂中，与环丙胺反应得到化合物Ⅳ；(3)在有机溶剂和碱试剂条件下，化合物Ⅳ与化合物Ⅳ’反应得到目标化合物乐伐替尼LT。
2023-12-06
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一种乐伐替尼的制备方法.pdf
本发明涉及一种乐伐替尼的制备方法，具体涉及通过一步成脲反应制备得到乐伐替尼。本发明所述的乐伐替尼的制备方法，产生的难除性杂质较少，后处理更容易，便于原料药生产的质量控制，也对后续制剂的研究提供了方便。
2023-12-06
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一种乐伐替尼的制备方法.pdf
本发明以4-氨基-3-氯苯酚为起始原料，先氨基保护，再与4-氯-7-甲氧基喹啉-6-酰胺进行对接，脱氨基保护基，与环丙胺反应，制备得到乐伐替尼，此制备方法简便易行、收率高，质量好，便于工业化生产。
2023-12-07
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