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一种注射用盐酸苯达莫司汀冻干粉针剂及其制备方法.pdf
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一种注射用盐酸苯达莫司汀冻干粉针剂及其制备方法.pdf
本发明涉及药物制剂技术领域。由于盐酸苯达莫司汀在配制过程中极易降价，人们为了避免降解产物的产生，用一定浓度的叔丁醇水溶液作为溶媒将药物与相关辅料溶解，然后冻干而成；而叔丁醇吸入或口服对身体有害，已有文献表明叔丁醇可以引起DNA的氧化性损伤，并在大小鼠试验中证实其致癌性。本发明提供一种注射用盐酸苯达莫司汀冻干粉针剂及其制备方法，是在配制及冻干过程中不添加有机溶剂，特别是不添加叔丁醇，从而大大提高了生产及临床用药的安全性。本发明所制备的注射用盐酸苯达莫司汀冻干粉针剂，具有良好的稳定性和水溶性，具有稳定、质量可
2023-11-26
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一种盐酸苯达莫司汀的制备方法.pdf
本发明属于药物合成领域，具体而言涉及一种盐酸苯达莫司汀的制备方法。该制备方法采用浓盐酸作为精制溶剂，使得盐酸苯达莫司汀在20～45℃的温度下，就能在其中快速溶解，生产周期短，并且适用于放大规模的工业化生产，精制效率高、收率高，重现性好，得到的盐酸苯达莫司汀稳定性高，经过高温、高湿、加速、长期试验，其有关物质和含量均未发生明显变化，各个单一杂质含量均＜0.1％，尤其是杂质苯达莫司汀二聚体均未检测到，满足ICH欧盟质量研究技术指导原则对杂质限度的技术要求。
2023-06-12
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一种盐酸苯达莫司汀粗品的制备方法.pdf
本发明公开了一种盐酸苯达莫司汀粗品的制备方法，将4‑{5‑[双‑(2‑氯‑乙基)‑氨基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑2‑基}‑丁酸甲酯或4‑{5‑[双‑(2‑氯‑乙基)‑氨基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑2‑基}‑丁酸乙酯溶解于浓盐酸中，加入活性炭，反应完成后降至15‑30℃，过滤；向滤液中加入纯化水或含氯离子的碱金属盐的溶液，搅拌降温至‑5‑5℃后继续搅拌0.5‑2h，过滤，滤饼分别用冰的纯化水和冰的丙酮洗涤一次后于40‑50℃下真空干燥后得盐酸苯达莫司汀粗品。本发明制备方法所得粗品纯度达到99.2％以
2023-06-12
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一种盐酸苯达莫司汀的纯化方法.pdf
本发明涉及一种盐酸苯达莫司汀的纯化方法，所述方法包括以下步骤：(1)向盐酸苯达莫司汀粗品中加入盐酸水溶液，搅拌溶解，然后加入活性炭脱色；(2)向步骤(1)得到的溶液中加入无机碱溶液调节溶液的pH为1‑4，然后冷却，重结晶，过滤得到滤饼；(3)将步骤(2)得到的滤饼进行淋洗、干燥得到盐酸苯达莫司汀。采用本发明的纯化方法，盐酸苯达莫司汀粗品在低温和常温下即可以获得高纯度盐酸苯达莫司汀，避免高温条件下产生新的杂质，产品纯度在99.8％以上，所有单一杂质含量均低于0.10％，该方法工艺简单、周期短、精制收率在90
2023-06-11
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一种盐酸苯达莫司汀冻干制剂的制备方法.pdf
本发明公开了一种盐酸苯达莫司汀冻干制剂的制备方法，该方法先将盐酸苯达莫司汀溶解于药用乙醇中，再与含水溶液混溶后低温保存，避免了盐酸苯达莫司汀与水长时间接触，同时通过低温保存，减缓了盐酸苯达莫司汀的水解速度。另外，在现有技术认为使用有机溶剂乙醇不能得到既稳定，复溶性又好且形态美观的冻干制剂的情况下，发明人通过深入研究发现使用安全的药用级乙醇能够实现上述目的，使本发明的方法制备得到的盐酸苯达莫司汀冻干制剂杂质含量低、有机溶剂残留量低、稳定性好，形态美观，复溶性好，适合临床应用和工业生产。
2023-11-26
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