一种多肽及其制备方法和用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN104231059104231059A(43)申请公布日2014.12.24(21)申请号201310243117.8(22)申请日2013.06.19(71)申请人深圳翰宇药业股份有限公司地址518057广东省深圳市南山区高新技术工业园中区翰宇生物医药园办公大楼四层(72)发明人戴政清刘剑马亚平袁建成(74)专利代理机构深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙)44285代理人唐华明(51)Int.Cl.C07K14/00(2006.01)C07K1/06(2006.01)C07K1/04(2006.01)A61K38/16(2006.01)A61P17/14(2006.01)权利要求书2页权利要求书2页说明书16页说明书16页序列表7页序列表7页附图2页附图2页(54)发明名称一种多肽及其制备方法和用途(57)摘要本发明涉及多肽合成领域，特别涉及一种多肽及其制备方法和用途。该多肽的氨基酸序列如SEQIDNO：1所示，多肽的N端经乙酰化修饰；从N端起，多肽中第22位的X8主链与第25位的X9侧链进行酰胺键环化。本发明提供的多肽保留了AstressinB的生物学活性，其代谢稳定性更高，可有效预防和治疗脱发；该多肽的制备方法具有生产成本低、收率高的优点。CN104231059ACN1042359ACN104231059A权利要求书1/2页1.一种多肽，其特征在于，其氨基酸序列如SEQIDNO：1所示，具体为：Asp-Leu-Thr-X1-His-X2-Leu-Arg-X3-Val-Leu-X4-X5-Ala-Arg-Ala-X6-Gln-X7-Ala-Gln-X8-Ala-His-X9-X10-Arg-Lys-Leu-X11-Glu-X7-Ile；其中，X7为N-Me-Leu；X8为γ-Glu或β-Asp；X1为D-Phe或Phe；X2为Ile或Leu；X3为Asp或Glu；X4为Asp或Glu；X5为Ile或Nle；X6为Asp或Glu；X9为Orn或Lys；X10为Gln或Asn；X11为Ile或Nle；所述多肽的N端经乙酰化修饰；从N端起，所述多肽中第22位的X8主链与第25位的X9侧链进行酰胺键环化。2.根据权利要求1所述的多肽，其特征在于，所述多肽的氨基酸序列中X8为γ-Glu，X1为D-Phe，X2为Leu，X3为Glu，X4为Glu，X5为Nle，X6为Glu，X9为Lys，X10为Asn，X11为Nle，其氨基酸序列如SEQIDNO：2所示。3.根据权利要求1所述的多肽，其特征在于，所述多肽的氨基酸序列中X8为γ-Glu，X1为Phe，X2为Leu，X3为Glu，X4为Glu，X5为Nle，X6为Glu，X9为Lys，X10为Asn，X11为Nle，其氨基酸序列如SEQIDNO：3所示。4.根据权利要求1所述的多肽，其特征在于，所述多肽的氨基酸序列中X8为γ-Glu，X1为D-Phe，X2为Ile，X3为Glu，X4为Glu，X5为Nle，X6为Glu，X9为Lys，X10为Asn，X11为Nle，其氨基酸序列如SEQIDNO：4所示。5.根据权利要求1所述的多肽，其特征在于，所述多肽的氨基酸序列中X8为γ-Glu，X1为D-Phe，X2为Leu，X3为Asp，X4为Glu，X5为Nle，X6为Glu，X9为Lys，X10为Asn，X11为Nle，其氨基酸序列如SEQIDNO：5所示。6.根据权利要求1所述的多肽，其特征在于，所述多肽的氨基酸序列中X8为γ-Glu，X1为D-Phe，X2为Leu，X3为Glu，X4为Asp，X5为Nle，X6为Glu，X9为Lys，X10为Asn，X11为Nle，其氨基酸序列如SEQIDNO：6所示。7.根据权利要求1所述的多肽，其特征在于，所述多肽的氨基酸序列中X8为γ-Glu，X1为D-Phe，X2为Leu，X3为Glu，X4为Glu，X5为Ile，X6为Glu，X9为Lys，X10为Asn，X11为Nle，其氨基酸序列如SEQIDNO：7所示。8.根据权利要求1所述的多肽，其特征在于，所述多肽的氨基酸序列中X8为γ-Glu，X1为D-Phe，X2为Leu，X3为Glu，X4为Glu，X5为Nle，X6为Asp，X9为Lys，X10为Asn，X11为Nle，其氨基酸序列如SEQIDNO：8所示。9.根据权利要求1所述的多肽，其特征在于，所述多肽的氨基酸序列中X8为β-Asp，X1为D-Phe，X2为Leu，X3为Glu，X4为Glu，X5为Nle，X6为Glu，X9为Lys，X10为Asn，X11为2CN104231059A权利要求书2/2页Nle，其氨基酸序列如SEQIDNO：