一种盐酸阿考替胺分散片及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN106074407A(43)申请公布日2016.11.09(21)申请号201610405920.0(22)申请日2016.06.12(71)申请人佛山市腾瑞医药科技有限公司地址528000广东省佛山市禅城张槎一路127号1座2层P12(72)发明人王雪峰候建红(51)Int.Cl.A61K9/20(2006.01)A61K31/426(2006.01)A61K47/20(2006.01)A61K47/34(2006.01)A61K47/22(2006.01)A61K47/26(2006.01)A61P1/14(2006.01)权利要求书1页说明书5页(54)发明名称一种盐酸阿考替胺分散片及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种盐酸阿考替胺分散片剂，用于治疗特发性肺纤维化（IPF），以盐酸阿考替胺为原料，加入辅料，制备成盐酸阿考替胺分散片。崩解快、吸收快、生物利用度高；服用方便；肠道残留少，副作用少；味甜且有香气，特别容易提高患者服药依从性，改善制剂的口感，且在压片过程中不会出现粘冲现象，有利于实现工业化生产。CN106074407ACN106074407A权利要求书1/1页1.一种盐酸阿考替胺分散片，由如下重量百分比成分组成：盐酸阿考替胺10-40%填充剂5-30%崩解剂10-25%粘合剂0.1-5%增溶剂0.1-5%润滑剂0.5-5%。2.根据权利要求1所述的盐酸阿考替胺分散片，其中所述：填充剂选自微晶纤维素、乳糖、蔗糖、预胶化淀粉、糊精等中的一种或几种的混合物；崩解剂选自低取代羟丙甲纤维素、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠中之一或其中几种的混合物；粘合剂选自聚维酮、高取代羟丙纤维素、明胶浆、淀粉浆、羧甲基纤维素钠中之一或其中的几种的混合物；润滑剂选自微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉中的一种或几种的混合物。3.根据权利要求2所述的盐酸阿考替胺分散片，其中所述盐酸阿考替胺含量范围10-40%。4.根据权利要求2所述的盐酸阿考替胺分散片，其中所述填充剂用量范围5-20%。5.根据权利要求2所述的盐酸阿考替胺分散片，其中所述崩解剂用量15-20%。6.根据权利要求2所述的盐酸阿考替胺分散片，其中所述粘合剂用量0.5-2%。7.根据权利要求3-6中任一权利要求所述的盐酸阿考替胺分散片，其中：盐酸阿考替胺含量范围10-40%；填充剂用量5-20%；崩解剂用量15-20%；粘合剂用量0.5-2%，增溶剂用量0.5-2%。8.根据权利要求1所述的盐酸阿考替胺分散片，其中所述盐酸阿考替胺单位剂量10-150mg。9.权利要求1所述盐酸阿考替胺分散片的制备方法，采用粉末直接压片法，将盐酸阿考替胺与填充剂、崩解剂、增溶剂、粘合剂和润滑剂混合均匀后，粉末直接压片。2CN106074407A说明书1/5页一种盐酸阿考替胺分散片及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及一种盐酸阿考替胺新剂型，特别涉及的是盐酸阿考替胺分散片及其制备方法。背景技术[0002]功能性消化不良(FD)是指具有上腹痛、上腹胀、早饱、嗳气、食欲不振、恶心、呕吐等上腹部症状一年内累计超过12周，而各种客观检查未能发现器质性疾病。它是一种全球性多发病、常见病，西方国家医院就诊患者的统计资料表明，FD患者为内科病人总数的2%-3%患者，约占消化门诊的20%-40%。病人主诉症状较多，客观指标较少，一般根据1999年罗马Ⅱ标准诊断。其发病机制目前尚不明了，一般认为上消化道运动功能障碍、精神心理因素是其发病的重要因素，另外，胃十二指肠慢性炎症、幽门螺杆菌感染、神经激素因素等在FD发病中的作用难以定论，推测其发病是上述多种因素共同作用的结果。治疗FD缺乏特异性手段，西医治疗一般采取对症处理、抑酸、保护胃粘膜、促胃肠动力、抗幽门螺杆菌、抗焦虑和抗抑郁等治疗。虽然有一定的疗效，但是疗效短暂，长期服用相关药物副作用较多，且价格较贵，病人依从性较差。由于本病病因和发病机理尚未明了，限制了临床治疗学的进展。FD无特征性的临床表现，主要有上腹痛、上腹胀、早饱、嗳气、食欲不振、恶心、呕吐等。可单独或以一组症状出现。[0003]1.早饱是指进食后不久即有饱感，以致摄入食物明显减少。[0004]2.上腹胀多发生于餐后，或呈持续性进餐后加重。[0005]3.早饱和上腹胀常伴有嗳气。恶心、呕吐并不常见，往往发生在胃排空明显延迟的患者，呕吐多为当餐胃内容物。[0006]4.不少患者同时伴有失眠、焦虑、抑郁、头痛、注意力不集中等精神症状。这些症状在部分患者中与“恐癌”心理有关。[0007]5.在病程中症状也可发生变化，起病多缓慢，经年累月，持续性或反复发作，不少患者有饮食，精神等诱发因素。[0008]分散片是近年来发展起来的一种速