内容提供者
一种亮丙瑞林微球的制备方法.pdf
2023-11-19
10金币
599KB
10页
春兰****89
实名认证
内容提供者
1/10
2/10
3/10
4/10
5/10
6/10
7/10
8/10
9/10
10/10
在线预览结束，喜欢就下载吧，查找使用更方便
相关资料
一种亮丙瑞林微球的制备方法.pdf
本发明公开了一种亮丙瑞林微球的制备方法，包括配制油相、配制内水相、配制外水相、初乳制备、复乳制备、液中干燥等步骤。本发明采用全封闭的在线乳化配合分罐干燥的方式，通过对温度和压力的精确控制，从而有效解决了乳化过程中DCM易挥发、易沸腾的问题，并通过降低了油相粘度，提高了乳化效率，减少了初乳在罐内的残留，提高了产品的整体收率。同时还将亮丙瑞林微球的生产从批次式转变为连续化生产，使小试、中试、生产过度更平滑，车间产能提升的空间更大。
2023-11-19
10
599KB
一种制备亮丙瑞林微球的方法.pdf
本发明公开了一种制备亮丙瑞林微球的方法：先将分散相中各组分混合混匀，然后分散在少量连续相中，再加入剩余的连续相，挥发溶剂，固化微球，洗涤，收集微球；所述分散相是由以下组分组成的：亮丙瑞林或其盐，可降解聚合物，有机溶剂；所述可降解聚合物选自丙交酯乙交酯共聚物、聚乳酸等；所述有机溶剂选自二氯甲烷、乙酸乙酯、甲醇、乙醇等；所述连续相中包括以下组分：聚乙烯醇，水。本发明制备的醋酸亮丙瑞林载药微球，尺寸均一，粒径可控，球形度高，释放平缓，无明显突释。微球收率极高，总收率能达到60％以上。无明显的放大效应，十分利于生
2023-06-11
10
876KB
一种醋酸亮丙瑞林微球制剂及其制备方法.pdf
本发明提供了一种醋酸亮丙瑞林微球制剂及其制备方法，包封过程中不涉及导致水溶性多肽微球包封率低及产率低的大体积连续相，形成的初乳液直接供入转盘装置中心的杯状容器，利用转盘高速旋转产生的离心力以及液滴在不同层次转盘表面分散撞击力将初乳液滴破碎，形成目标粒径微球。该方法包封水溶性醋酸亮丙瑞林包封率高达95％以上，收率高达97％，产品质量稳定，可实现连续化及规模化生产。该方法获得微球平均粒径在50μm以下，注射时疼痛效应低，满足临床需求。
2023-06-12
10
601KB
一种亮丙瑞林的固液相制备方法.pdf
本发明提供了一种亮丙瑞林的固液相制备方法，包括步骤：步骤一、用脱保护试剂将Fmoc‑Pro‑CTC树脂脱保护，去Fmoc保护基团；步骤二、以脱保护后的Pro树脂为起始原料，以Fmoc保护的氨基酸及二氨基酸为单体，逐一偶联氨基酸，得到亮丙瑞林前体肽树脂；步骤三、对亮丙瑞林前体肽树脂进行切割，得到侧链全保护的亮丙瑞林前体肽；步骤四、侧链全保护的亮丙瑞林前体肽在液相中进行乙胺化，乙胺化后，再进行侧链脱保护基团的裂解反应，得到亮丙瑞林粗品；步骤五、亮丙瑞林粗品经过纯化、转盐、冷冻干燥得到亮丙瑞林精品。本发明采用商
2023-06-11
10
288KB
一种醋酸亮丙瑞林缓释组合物及其制备方法.pdf
本发明的目的在于提供一种醋酸亮丙瑞林缓释组合物及其制备方法，所述组合物由药用核心部分和润滑剂部分组成，其中，所述药用核心部分为微型球状，包括醋酸亮丙瑞林、PLA和赋形剂；所述润滑剂为甘露醇。本发明的醋酸亮丙瑞林缓释组合物中润滑剂与药用核心部分为均匀混合状态，将醋酸亮丙瑞林缓释组合物溶于水，过滤将润滑剂和药用核心部分分离，润滑剂被保留在水相中，药用核心部分被滤出。在本发明的药用核心部分中醋酸亮丙瑞林、PLA和赋形剂三者均匀的分布在微型球状内。本发明提供的醋酸亮丙瑞林缓释组合物释放平稳，释放速度均匀。
2023-11-15
10
2.1MB