一种盐酸氨溴索缓释胶囊及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN107569473A(43)申请公布日2018.01.12(21)申请号201710893697.3(22)申请日2017.09.28(71)申请人南京易亨制药有限公司地址211800江苏省南京市浦口经济开发区天浦路22号(72)发明人朱学东顾伟伟封思阳周礼明严晓星(51)Int.Cl.A61K9/52(2006.01)A61K47/32(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61K31/137(2006.01)A61P11/10(2006.01)权利要求书1页说明书8页(54)发明名称一种盐酸氨溴索缓释胶囊及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种盐酸氨溴索缓释胶囊，包含胶囊壳和内容物，所述的内容物包含缓释材料、稀释剂、崩解剂、表面活性剂、润滑剂，其中缓释材料为卡波姆树脂、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯，盐酸氨溴索与卡波姆树脂、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯的重量比为1：0.5-2：0.04-0.6，并公开了制备方法，本发明制剂没有溶剂残留，而且工艺简单。CN107569473ACN107569473A权利要求书1/1页1.一种盐酸氨溴索缓释胶囊，包含胶囊壳和内容物，其特征在于：所述的内容物包含缓释材料、稀释剂、崩解剂、表面活性剂、润滑剂，其中缓释材料为卡波姆树脂、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯，盐酸氨溴索与卡波姆树脂、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯的重量比为1：0.5-2：0.04-0.6。2.根据权利要求1所述的盐酸氨溴索缓释胶囊，其特征在于：所述的盐酸氨溴索、卡波姆树脂和羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯的重量比为1：0.2-2：0.1-0.5。3.根据权利要求1所述的盐酸氨溴索缓释胶囊，其特征在于：所述的盐酸氨溴索、卡波姆树脂和羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯的重量比为1：0.6-1.2：0.2-0.4。4.根据权利要求1所述的盐酸氨溴索缓释胶囊，其特征在于：所述的盐酸氨溴索、卡波姆树脂和羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯的重量比为1：1：0.3。5.根据权利要求1所述的盐酸氨溴索缓释胶囊，其特征在于：稀释剂为D-甘露糖醇和碳酸钙；所述崩解剂为交联聚维酮和羧甲基纤维素钙，所述表面活性剂为泊洛沙姆，所述润滑剂为硬脂酸镁。6.根据权利要求5所述的盐酸氨溴索缓释胶囊，其特征在于：稀释剂为D-甘露糖醇和碳酸钙的重量比为0.4：0.2；所述崩解剂为交联聚维酮和羧甲基纤维素钙的重量比为0.3：0.2。7.根据权利要求1所述的盐酸氨溴索缓释胶囊，其特征在于，制备方法包括如下步骤：将盐酸氨溴索、卡波姆树脂、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯、D-甘露糖醇、碳酸钙、交联聚维酮、羧甲基纤维素钙和泊洛沙姆混合，用70％乙醇作为黏合剂制粒，温度50-60度烘干，制备成颗粒，添加硬脂酸镁，作为内容物填充胶囊壳，得盐酸氨溴索缓释胶囊。2CN107569473A说明书1/8页一种盐酸氨溴索缓释胶囊及其制备方法技术领域[0001]本发明属于医药技术领域，具体而言，涉及一种盐酸氨溴索缓释胶囊及其制备方法。背景技术[0002]盐酸氨溴索，分子式为C13H18Br2N2O·HCl，为白色至微黄色结晶性粉末；几乎无臭。它可促进呼吸道内部粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而显著促进排痰。有良好的黏痰溶解作用及润滑呼吸道作用,可促进肺表面活性物质的分泌、呼吸液的分泌和纤毛运动等。适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病。氨溴索(Ambroxol，溴环己胺醇)为白色或类白色粉末，微溶于乙醇，几乎不溶于水。其盐酸盐为白色晶粉，微有特异味，易溶于水、无水乙醇和甲醇。口服吸收迅速，达峰时间为0.5～3h，生物利用度为70％～80％。本品从血液向组织迅速分布，以肺、肝、肾分布较多，主要经肝代谢，随尿排泄，半衰期为4～7h。为了减少给药次数，增加患者的依从性，达到缓慢释放药物，使其更好地发挥药效，减少血药浓度的波动，减轻不良反应，制备成盐酸氨溴索缓释胶囊的比较多。[0003]专利CN101862305A保护了一种盐酸氨溴索缓释微丸及制备方法，采用的缓释材料为尤特奇(聚甲基丙烯酸酯)，该缓释材料价钱贵，药品生产成本高。专利CN1415287A公开了盐酸氨溴索渗透泵型控释制剂及其制备方法，在包衣过程中使用了丙酮及三氯甲烷混合溶媒，容易造成有机毒性溶剂的残留。[0004]专利CN102772391A公开了一种盐酸氨溴索缓释胶囊及其制备方法。该缓释胶囊的内容物为缓释微丸，该缓释微丸由内至外为丸芯、缓释层，其中，丸芯由下述重量百分含量的成分制成：盐酸氨溴索20-30％、填充剂35-40％、崩解剂3.0-3.5％、羟丙甲纤维素0.3-0.7％、无水乙醇10-15％，余量为水；缓释层由下述重量百分含量的成分制成：乙基