盐酸氨溴索口腔崩解片及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN101904827A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CNCN101904827101904827A(43)申请公布日2010.12.08(21)申请号201010257125.4(22)申请日2010.08.19(71)申请人宜昌长江药业有限公司地址443300湖北省宜昌市宜都市滨江路38号(72)发明人周捍东李勇(74)专利代理机构宜昌市三峡专利事务所42103代理人成钢(51)Int.Cl.A61K9/20(2006.01)A61K31/137(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61P11/10(2006.01)权利要求书1页说明书5页(54)发明名称盐酸氨溴索口腔崩解片及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种能有效治疗急、慢性呼吸道疾病(如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、肺结核等引起的痰液粘稠、咳痰困难的盐酸氨溴索口崩片及其制备方法。本发明的目的在于向广大患者和医务工作者提供一种吸收快、生物利用度高；服用方法不需用水；副作用少；更加方便临床用药的新制剂--盐酸氨溴索口崩片。以盐酸氨溴索为原料，加入一些特定的种类和比例的辅料，按照本发明所说明的技术手段制备成盐酸氨溴索口崩片。本发明的产品味甜且有香气,起效快，生物利用度高，特别容易提高患者服药依从性。CN1094827ACN101904827ACCNN110190482701904829A权利要求书1/1页1.一种盐酸氨溴索口腔崩解片,包括盐酸氨溴索和辅料，辅料包括填充剂、崩解剂、矫味剂、润湿剂、润滑剂，其特征在于：盐酸氨溴索口腔崩解片盐酸氨溴索和辅料的重量百分配比如下：盐酸氨溴索0.01%～40%填充剂60.35%～93.52%崩解剂5%～25%矫味剂0.001%～5%润湿剂0.01～5%润滑剂0.5%～5%其中所述的盐酸氨溴索，化学名称为：反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐，分子式：C13H18Br2N2O.HCL，分子量：414.57；其中所述的填充剂优选蔗糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇等中的至少一种；崩解剂优选交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素钠、交联聚维酮、微晶纤维素中的至少一种；所述的矫味剂优选甘草甜素、甘草酸二钠、甘草酸三钠、香草、樱桃、葡萄、桔子、柠檬、薄荷、草葛、香蕉、菠萝、水蜜桃香精、麦芽糖醇、糖精钠、蛋白糖、蔗糖、阿斯巴甜、甜菊甙中的至少一种；所述的润湿剂优选聚乙烯吡咯烷酮、淀粉浆、预胶化淀粉浆、水、各种浓度的酒精中至少一种；所述的润滑剂选自微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉中至少一种。2.如权利要求1所述的一种盐酸氨溴索口腔崩解片，其特征在于：按重量比计，含有盐酸氨溴索0.01%～30%，辅料的重量比为70%～99.99％。3.如权利要求1所述的一种盐酸氨溴索口腔崩解片，其特征在于：盐酸氨溴索含量优选为5%～30%。4.如权利要求1所述的一种盐酸氨溴索口腔崩解片，其特征在于：盐酸氨溴索含量优选为8%～30%。5.如权利要求1所述的一种盐酸氨溴索口腔崩解片，其特征在于：所述盐酸氨溴索口腔片每片含有盐酸氨溴索口腔为0.01mg～30mg。6.如权利要求1所述的一种盐酸氨溴索口腔崩解片的制备方法，其特征在于：该将100目盐酸氨溴索粉与150目乳糖、填充剂、崩解剂等量递增混合均匀后过100目筛；用润湿剂进行润湿，然后烘干；加入润滑剂、外加崩解剂、混匀即可；然后压片。2CCNN110190482701904829A说明书1/5页盐酸氨溴索口腔崩解片及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及一种用于治疗急、慢性呼吸道疾病：如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、肺结核等引起的痰液粘稠、咳痰困难的药品及其制备方法，特别涉及的是盐酸氨溴索口腔片及其制备方法。背景技术[0002]盐酸氨溴索是氨溴索为溴己新的活性代谢产物，是一种新的粘痰溶解药，具有溶解分泌黏液及促进黏液排除的作用,同时可促进肺表面活性物质的分泌，能促进支气管纤毛排空运动，有利于气道分泌物排出，达到显著排痰，改善呼吸状况。它毒性低，祛痰和改善肺功能作用强，是最常用的祛痰药物之一，临床主要用于化痰、抗炎症等方面。该品能抑制磷脂酶A的活性，磷脂酶A存在于巨噬细胞和多形核细胞中，氨溴索在人体内达到一定生理浓度即可抑制痰液、血清中巨噬细胞对脓液的自发转移和化学趋化反应。氨溴索能降低白细胞介素1(IL-1)，肿瘤坏死因子(TNF)诱导的炎性细胞呼吸暴发。[0003]同时，氨溴索能刺激呼吸道Ⅱ型肺泡上皮细胞合成和分泌表面活性物质，并且能通过增加卵磷脂/鞘磷脂比值，诱导胎肺成熟，有效降低新生儿呼吸窘迫综合征的发生率。其化学名称为反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐：分子式：C1