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(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113995721A(43)申请公布日2022.02.01(21)申请号202010731294.0A61K47/18(2006.01)(22)申请日2020.07.27A61K47/12(2006.01)A61K31/137(2006.01)(71)申请人德国吉麦医疗技术有限公司A61P11/10(2006.01)地址德国杜塞尔多夫市国王大道2b号,邮A61P11/00(2006.01)编40212A61P11/06(2006.01)(72)发明人克里斯蒂娜·克利泽特(74)专利代理机构北京元中知识产权代理有限责任公司11223代理人王明霞(51)Int.Cl.A61K9/12(2006.01)A61K47/20(2006.01)A61K47/10(2006.01)A61K47/28(2006.01)A61K47/14(2006.01)权利要求书2页说明书18页(54)发明名称一种盐酸氨溴索口腔喷雾溶液及其制备方法(57)摘要本发明属于药物制剂技术领域,具体地说,涉及一种盐酸氨溴索口腔喷雾溶液及其制备方法,所述盐酸氨溴索口腔喷雾溶液包括盐酸氨溴索45‑55mg/ml,还包括药学上可接受的辅料以及添加至足量的纯化水。本发明的盐酸氨溴索口腔喷雾溶液可广泛用于急性支气管炎、慢性支气管炎等呼吸道疾病治疗,通过口腔喷雾途径施加于需要治疗的患者,药物可经口腔进入胃肠道,吸收迅速、起效快、生物利用度高。同时,喷雾溶液使用方便、用药依从性强,尤其适用于许多吞咽困难无法服用盐酸氨溴索口服固体制剂及溶液剂的病人。CN113995721ACN113995721A权利要求书1/2页1.一种盐酸氨溴索口腔喷雾溶液,其特征在于:以1ml计,所述盐酸氨溴索口腔喷雾溶液包括以下的成分:盐酸氨溴索45-55mg,还包括药学上可接受的辅料以及添加至足量的纯化水。2.根据权利要求1所述的盐酸氨溴索口腔喷雾溶液,其特征在于:以1ml计,所述盐酸氨溴索的含量为50mg。3.根据权利要求1或2所述的盐酸氨溴索口腔喷雾溶液,其特征在于:所述药学上可接受的辅料包括溶剂、表面活性剂、防腐剂、调味剂、pH调节剂中的一种或几种;优选的,所述辅料包括溶剂、表面活性剂、防腐剂、调味剂和pH调节剂。4.根据权利要求3所述的盐酸氨溴索口腔喷雾溶液,其特征在于:所述溶剂包括甘油和/或乙醇,优选的,所述溶剂包括甘油和96%乙醇;所述pH调节剂包括氨丁三醇和/或氢氧化钠,优选的,所述pH调节剂包括氨丁三醇和氢氧化钠;所述表面活性剂包括聚乙二醇十五羟基硬脂酸酯;所述防腐剂包括苯甲酸钠;所述调味剂左薄荷脑、甘草酸铵、乙酰磺胺酸钾、木糖醇中的一种或几种,优选的,所述调味剂包括左薄荷脑、甘草酸铵、乙酰磺胺酸钾和木糖醇。5.根据权利要求4所述的盐酸氨溴索口腔喷雾溶液,其特征在于:所述甘油与盐酸氨溴索的质量比为0.54~0.6:1,优选的,甘油与盐酸氨溴索的质量比为0.58:1,所述96%乙醇与盐酸氨溴索的质量比为0.08~0.14,优选的,96%乙醇与盐酸氨溴索的质量比为0.1:1;所述氨丁三醇与盐酸氨溴索的质量比为0.06~0.08:1,优选的,所述氨丁三醇与盐酸氨溴索的质量比为0.072:1;所述0.01N氢氧化钠与盐酸氨溴索的质量比为0.12~0.14:1,优选的,所述0.01N氢氧化钠与盐酸氨溴索的质量比为0.125:1;所述聚乙二醇十五羟基硬脂酸酯与盐酸氨溴索的质量比为1.8~2.2:1,优选的,所述聚乙二醇十五羟基硬脂酸酯与盐酸氨溴索的质量比为2:1;所述苯甲酸钠与盐酸氨溴索的质量比为0.08~0.12:1,优选的,所述苯甲酸钠与盐酸氨溴索的质量比为0.1:1;所述左薄荷脑、甘草酸铵、乙酰磺胺酸钾、木糖醇与盐酸氨溴索的质量比为0.08~0.15:0.01~0.05:0.2~0.6:3.82~4.12:1,优选的,所述左薄荷脑、甘草酸铵、乙酰磺胺酸钾、木糖醇与盐酸氨溴索的质量比为0.1:0.0128:0.3:4:1。6.根据权利要求1~5任一所述的盐酸氨溴索口腔喷雾溶液,其特征在于:以1ml计,所述盐酸氨溴索口腔喷雾溶液包括以下重量的成分:盐酸氨溴索50mg,氨丁三醇3.6mg,聚乙二醇十五羟基硬脂酸酯100mg,甘油29mg,乙酰磺胺酸钾15mg,木糖醇200mg,苯甲酸钠5mg,左薄荷脑5mg,甘草酸铵0.64mg,96%乙醇5mg,0.01N氢氧化钠6.25mg,余量为纯化水。7.根据权利要求1~6任一所述的盐酸氨溴索口腔喷雾溶液,其特征在于:所述盐酸氨溴索口腔喷雾溶液的pH值为6.1~6.6,优选的,所述盐酸氨溴索口腔喷雾溶液的pH值为6.5。8.一种如权利要求1-7任一所述的盐酸氨溴索口腔喷雾溶液的制备方