一种盐酸氨溴索口服溶液及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN107519129A(43)申请公布日2017.12.29(21)申请号201710846759.5(22)申请日2017.09.19(71)申请人哈药集团三精制药有限公司地址150069黑龙江省哈尔滨市香坊区哈平路233号(72)发明人芦传有赵冬艳范宁魏军旗郭艳波刘洋杜进张莹(51)Int.Cl.A61K9/08(2006.01)A61K31/137(2006.01)A61K47/02(2006.01)A61K47/26(2006.01)A61K47/46(2006.01)A61P11/12(2006.01)A61P11/14(2006.01)权利要求书1页说明书7页(54)发明名称一种盐酸氨溴索口服溶液及其制备方法(57)摘要本发明提供的是一种盐酸氨溴索口服溶液及其制备方法，每10000mL盐酸氨溴索口服溶液中含有：盐酸氨溴索31g、亚硫酸氢钠10-20g、蔗糖200-300g、蜂蜜1500-2500ml。所述盐酸氨溴索口服溶液的pH值为3.5-4.5。本发明通过优选配方，在不添加防腐剂、pH调节剂、助溶剂和香精的情况下，实现稳定性提高的同时，使口感更佳，药效更强。本发明选取临床上润肺止咳的蜂蜜合理比例配方，实现了超预期的效果，避免了防腐剂、pH调节剂及助溶剂的加入，使本品成为对人体更健康的口服液体制剂，提高核心竞争力。CN107519129ACN107519129A权利要求书1/1页1.一种盐酸氨溴索口服溶液及其制备方法，其特征是：每10000mL盐酸氨溴索口服溶液中含有：盐酸氨溴索31g、亚硫酸氢钠10-20g、蔗糖200-300g、蜂蜜1500-2500ml，口服溶液的pH值控制在3.5-4.5；所述亚硫酸氢钠为抗氧化剂，蔗糖为矫味剂，蜂蜜作为矫味剂、稳定剂，兼具有协同增强药效的作用。2.根据权利要求1所述的一种盐酸氨溴索口服溶液及其制备方法，其特征在于：2.1将处方量的亚硫酸氢钠溶解于其重量的8-12倍纯化水中，备用；2.2将处方量的盐酸氨溴索溶解于其重量的25-35倍纯化水中，备用；2.3将约配药体积25％～50％的纯化水加热至沸，加入处方量的蔗糖，煮沸15～20分钟至完全溶解。降温至45～55℃，加入预先溶解的2.1溶液，搅拌15～20分钟，最后加入预先溶解的2.2溶液和蜂蜜，搅拌约15～20分钟至全部溶解，过滤；2.4纯化水加入2.3过滤后的浓配液中，定容至处方量，循环搅拌30分钟，取样测定含量、pH、相对密度、澄明度，合格后药液运用超滤技术进行精滤，灌封、灭菌。3.根据权利要求2.1所述的一种盐酸氨溴索口服溶液及其制备方法，其特征是：纯化水温度为55～65℃。4.根据权利要求2.2所述的一种盐酸氨溴索口服溶液及其制备方法，其特征是：纯化水温度为45～55℃。5.根据权利要求2.3所述的一种盐酸氨溴索口服溶液及其制备方法，其特征是：所述过滤为0.1-1μm微孔滤膜、0.1-1μm钛棒、澄清板、0.1-1μm陶土棒中的一种或两种及以上组合。6.根据权利要求2.4所述的一种盐酸氨溴索口服溶液及其制备方法，其特征是：pH值控制在3.5-4.5；相对密度为1.090-1.200。2CN107519129A说明书1/7页一种盐酸氨溴索口服溶液及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及医药技术领域，即是涉及一种盐酸氨溴索口服溶液及其制备方法。背景技术[0002]盐酸氨溴索为溴己新在人体内的代谢产物，是一种新的黏痰溶解药，德国勃林格殷格翰于1979年推出。后来在法国、意大利、日本、西班牙等许多国家陆续上市。现在盐酸氨溴索已成为临床上作用最强的祛痰药，临床对其疗效十分肯定，且其毒副作用也很小，盐酸氨溴索可缩短呼吸系统感染的治疗时间，降低并发症发生率和病死率，适用年龄宽广，可广泛用于各种急慢性肺部疾病、ARDS，具有降低痰液黏度、改善患者排痰功能及肺功能的作用，疗效确切，患者通常能很好耐受.[0003]黏液高分泌是慢性气道炎症性疾病的重要病理生理特征，可加重呼吸道气流阻塞，加速肺功能下降，气道潴留的黏液亦成为细菌生长的良好培养基，导致气道內感染的发生及加重，而感染及后续炎性产物又进一步引起黏液高分泌，从而形成恶性循环，增加疾病的住院率及病死率。气道黏液的黏弹性主要由其中的黏蛋白所决定，盐酸氨溴索能分解其中的多糖部分，并增加呼吸道黏膜浆液腺体的分泌，减少黏液腺分泌，从而降低痰液黏度，促进黏液排出，对肺泡表面活性物质的合成与分泌有显著促进作用，可增加支气管纤毛运动，起到显著排痰、改善呼吸状况的作用。[0004]蜂蜜被誉为大自然中最完美的营养食品，可调补脾胃；缓急止痛；润肺止咳；润肠通便；润肤生肌；解毒。主脘腹虚痛；肺燥咳嗽；肠燥便秘；目赤；口疮；溃疡不敛