艾塞那肽的修饰物及其应用.pdf
猫巷****傲柏
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相关资料
艾塞那肽的修饰物及其应用.pdf
本发明涉及生物技术领域,具体涉及一种艾塞那肽的修饰物及其应用。本发明通过对艾塞那肽及其功能等价物的N末端氨基酸氨基进行脂肪酸修饰,获得了艾塞那肽的修饰物。经试验验证,与艾塞那肽相比,该修饰物不仅保留了与GLP‑1受体的激动能力,并且能耐受各种酶对肽链的降解,半衰期显著延长,其临界胶束浓度显著低于艾塞那肽多肽和其他修饰产物,具有更为长效的降血糖效果。
高活性艾塞那肽类似物及其医药应用.pdf
本发明公开了一类艾塞那肽(Exendin?4)类似物。该类类似物刺激大鼠胰岛细胞瘤细胞INS?1分泌胰岛素的活性明显高于野生型艾塞那肽,且糖尿病模型小鼠C57BL/KsJ?db/db体内降糖活性也显著优于野生型艾塞那肽,可用于预防、治疗或减轻糖尿病和肥胖症以及通过降低血糖、抑制胃肠运动、胃排空而受益的其他疾病。
矿化艾塞那肽缓释体系及其制备方法和应用.pdf
本发明提供一种矿化艾塞那肽缓释体系,它是由中心部位的艾塞那肽和艾塞那肽周围的仿生矿物磷酸钙构成的矿化艾塞那肽纳米体系,其中,按重量百分比计,艾塞那肽占整个纳米体系的15~20%,磷酸钙占整个纳米体系的75~78%,余量为结晶水。本发明所述的矿化艾塞那肽缓释体系能高效保持艾塞那肽的生物活性,同时能规避体内的免疫反应。本发明还提供制备所述的矿化艾塞那肽缓释体系的方法,及所述矿化艾塞那肽缓释体系在制备II型糖尿病治疗药物中的应用。
一种艾塞那肽微球制剂、其制备方法及其应用.pdf
本发明提供了一种艾塞那肽的微球制剂、其制备方法及其用于制备降血糖和/或减重药物中的应用。所述微球制剂包含艾塞那肽和氨基酸;优选地,所述制剂包含0.05%-10%w/w艾塞那肽、44%-98%w/w氨基酸和水,任选地包含脂肪族聚酯化合物和微球保护剂。所述微球制剂的制备方法包括:将脂肪族聚酯和艾塞那肽化合物先后溶解于油相溶剂以生成均一油相;将氨基酸和乳化剂溶于水以形成均一水相;将所述油相加入至所述水相中,形成初乳;将所述初乳匀化;将油相溶剂挥发。
重组艾塞那肽的生产工艺.pdf
本发明公开重组艾塞那肽的生产工艺,包括构建工程菌的步骤、发酵表达工程菌的步骤和纯化目的蛋白的步骤;其中,本发明还包括对Exendin-4进行酰胺化处理的步骤。本发明利用了pET-31b(+)本身的可以大规模,高产量的生产多肽的优点,保留了它的功能强大的启动子,克服了目前其他生产工艺中该蛋白产物容易形成包涵体的缺点,利用了肠激酶的切割特性在目的蛋白的N末端进行切割,切割后的蛋白质完全是具有天然序列的Exendin-4。经过工程菌的发酵表达和目的蛋白的纯化后得到重组艾塞那肽。产量可以达到500mg/升以上,比