含有磷酸奥司他韦的药物组合物及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN112717137A(43)申请公布日2021.04.30(21)申请号202110075399.XA61K31/215(2006.01)(22)申请日2021.01.20A61P31/16(2006.01)(71)申请人澳美制药（苏州）有限公司地址215000江苏省苏州市高新区通安镇新振路186号(72)发明人黄振君魏建华齐丽娜赵小敏张兆珍李海华(74)专利代理机构深圳中一联合知识产权代理有限公司44414代理人曹柳(51)Int.Cl.A61K47/26(2006.01)A61K47/12(2006.01)A61K47/02(2006.01)A61K47/36(2006.01)权利要求书2页说明书10页(54)发明名称含有磷酸奥司他韦的药物组合物及其制备方法(57)摘要本申请属于药物制剂技术领域，尤其涉及一种含有磷酸奥司他韦的药物组合物及其制备方法。包括步骤：将15～45份的磷酸奥司他韦、40～70份的稳定剂和第一稀释剂进行第一混合处理，得到第一混合物；将3～20份的助悬剂、3～20份的遮光剂、1～5份的防腐剂、1～10份的香味剂和1～5份的甜味剂与第二稀释剂进行第二混合处理，得到第二混合物；将第一混合物、第二混合物与第三稀释剂进行第三混合处理，得到含有磷酸奥司他韦的药物组合物；其中，稀释剂的总质量份数为830～920份。本申请制备方法，工艺简单，功耗低，适用于大规模生产和应用，避免了湿法造粒工艺中，溶剂残留的安全风险，以及干燥温度对原料组分性能的影响。CN112717137ACN112717137A权利要求书1/2页1.一种含有磷酸奥司他韦的药物组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将15～45份的磷酸奥司他韦、40～70份的稳定剂和第一稀释剂进行第一混合处理，得到第一混合物；将3～20份的助悬剂、3～20份的遮光剂、1～5份的防腐剂、1～10份的香味剂和1～5份的甜味剂与第二稀释剂进行第二混合处理，得到第二混合物；将所述第一混合物、所述第二混合物与第三稀释剂进行第三混合处理，得到含有磷酸奥司他韦的药物组合物；其中，所述第一稀释剂、所述第二稀释剂和所述第三稀释剂的总质量份数为830～920份。2.如权利要求1所述的含有磷酸奥司他韦的药物组合物的制备方法，其特征在于，以稀释剂的总质量为100％计，所述第一稀释剂的含量为20％～45％，所述第二稀释剂的含量为5％～25％，余量为所述第三稀释剂。3.如权利要求2所述的含有磷酸奥司他韦的药物组合物的制备方法，其特征在于，所述磷酸奥司他韦的D90粒径为40～400μm。4.如权利要求3所述的含有磷酸奥司他韦的药物组合物的制备方法，其特征在于，所述第一稀释剂、所述第二稀释剂和所述第三稀释剂的粒度分别独立的为：D99粒径≤350μm，D50粒径≤250μm，D10粒径为80～120μm。5.如权利要求1～4任一所述的含有磷酸奥司他韦的药物组合物的制备方法，其特征在于，所述稀释剂选自：山梨醇、甘露醇、木糖醇、麦芽糖醇、海藻糖醇中的至少一种；和/或，所述稳定剂选自：枸橼酸一钠、酒石酸一钠、磷酸二氢钾中的至少一种；和/或，所述助悬剂选自：羧甲基纤维素钠、黄原胶、分散纤维素中的至少一种；和/或，所述遮光剂选自：二氧化钛和/或氧化锌；和/或，所述香味剂选自：橙子味香精、柠檬味香精、酸奶味香精、草莓味香精、香蕉味香精中的至少一种；和/或，所述甜味剂选自：糖精钠、阿斯巴甜、三氯蔗糖中的至少一种。6.如权利要求5所述的含有磷酸奥司他韦的药物组合物的制备方法，其特征在于，所述含有磷酸奥司他韦的药物组合物中，水分含量≤1.0％；和/或，所述含有磷酸奥司他韦的药物组合物中，还原糖含量≤0.12％。7.一种含有磷酸奥司他韦的药物组合物，其特征在于，包括如下重量份数的原料组分：2CN112717137A权利要求书2/2页8.如权利要求7所述的含有磷酸奥司他韦的药物组合物，其特征在于，所述磷酸奥司他韦的D90粒径为40～400μm；和/或，所述稀释剂的D99粒径≤350μm，D50粒径≤250μm，D10粒径为80～120μm。9.如权利要求7或8所述的含有磷酸奥司他韦的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂选自：山梨醇、甘露醇、木糖醇、麦芽糖醇、海藻糖醇中的至少一种；和/或，所述稳定剂选自：枸橼酸一钠、酒石酸一钠、磷酸二氢钾中的至少一种；和/或，所述助悬剂选自：羧甲基纤维素钠、黄原胶、分散纤维素中的至少一种；和/或，所述遮光剂选自：二氧化钛和/或氧化锌；和/或，所述香味剂选自：橙子味香精、柠檬味香精、酸奶味香精、草莓味香精、香蕉味香精中的至少一种；和/或，所述甜味剂选自：糖精钠、阿斯巴甜、三氯蔗糖中的至少一种。10.如权利要求9所述