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一种磷酸奥司他韦的制备方法.pdf
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一种磷酸奥司他韦的制备方法.pdf
本申请涉及药物合成技术领域，具体公开了一种磷酸奥司他韦的制备方法，包括以下步骤：将三氟乙酸和盐酸盐升温反应，稀释浓缩，调节pH，分层，萃取，洗涤，脱水，浓缩，析晶，干燥，得中间产物；配制中间产物/乙醇溶液，将1,3‑二甲基巴比妥酸、三苯基膦、醋酸钯和无水乙醇搅拌混合，后滴入中间产物/乙醇溶液，脱色，抽滤，将滤液滴入磷酸/乙醇溶液搅拌，加入无水乙醇，静置，抽滤，洗涤，干燥，得磷酸奥司他韦粗品；将磷酸奥司他韦粗品、无水乙醇和蒸馏水升温搅拌，脱色，抽滤，向滤液中加入无水乙醇，降温析晶，抽滤，洗涤，干燥，得磷酸奥
2023-06-11
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本发明公开了一种磷酸奥司他韦的制备方法，通过无叠氮反应得到的(3R,4r,5s)‑4‑n‑乙酰基(1,1‑二甲基乙基)氨基‑5‑N,N‑二烯丙基氨基‑3‑(1‑乙基丙氧基)‑1‑环己烯‑1‑羧酸乙酯盐酸盐为起始原料，其通过脱叔丁基，脱双烯丙基，与磷酸成盐得到磷酸奥司他韦粗品，用乙醇水溶剂精制得到了纯度较高的磷酸奥司他韦，晶型为A晶型。本发明提供的方法无叠氮钠、叠氮化合物和氢化钠，安全环保。起始原料纯度在99.9％以上，中间体和粗品纯度在99.5％以上，磷酸奥司他韦纯度在99.9％以上，提高了产品的质量和收
2023-06-12
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本发明提供一种新颖的(3R,4R,5S)‑4‑乙酰基氨基‑5‑氨基‑3‑(1‑乙基丙氧基)‑1‑环乙烯‑1‑甲酸乙酯磷酸盐的制备方法，属于化学药物合成技术领域。首次利用Ritter反应将乙酰胺基引入磷酸奥司他韦分子的构建过程。本方法使用起始原料的制备途径更接近天然产物莽草酸端，新制备工艺条件温和、操作简单、总收率高、适合用于磷酸奥司他韦原料药的商业化生产。成功的规避了原研路线，以克服原研制备方法专利的保护期限制，可以加快解决国内该药物的用药可及性问题。
2023-06-12
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本发明提供一种奥司他韦的制备方法，该法不需要使用贵金属催化脱除氮上保护基，反应条件温和、操作简便、步骤少、成本低、收率高，该法以(1aR，5aR，5R)‑1‑(2‑甲基丙‑2‑基)‑5‑(1‑乙基丙氧基)‑1a,2,5,5a‑四氢苯并[1,2]氮杂环丙烷‑3‑甲酸乙酯为起始原料，经历开环、N‑乙酰化反应，最后脱除叔丁基和对甲氧基苄基保护基，制得奥司他韦。
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本发明提供一种反应条件温和、操作简便、步骤少、成本低、收率高的奥司他韦的制备方法，该法以(1S，5R，6S)‑5‑(戊烷‑3‑基氧基)‑7‑氧杂双环[4.1.0]庚‑3‑羧酸乙酯为起始原料，经环氧开环、磺酰化、合环形成氮丙啶化合物，再经脱除保护基、乙酰化、氮丙啶开环，最后脱除保护基制得奥司他韦。
2023-06-11
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