一种奥司他韦药物组合物及其制备方法和用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN114099443A(43)申请公布日2022.03.01(21)申请号202010892737.4(22)申请日2020.08.31(71)申请人北京磐谷英汇科技有限公司地址100095北京市海淀区高里掌路3号院17号楼1单元301-B217(72)发明人李英辉其他发明人请求不公开姓名(51)Int.Cl.A61K9/16(2006.01)A61K47/40(2006.01)A61K47/69(2017.01)A61K31/215(2006.01)A61P31/16(2006.01)权利要求书1页说明书10页附图2页(54)发明名称一种奥司他韦药物组合物及其制备方法和用途(57)摘要一种奥司他韦药物组合物及其制备方法和用途。所述奥司他韦药物组合物包括奥司他韦或其药学上可接受的盐、β‑环糊精类化合物、以及任选的其他药学上可接受的辅料；其中β‑环糊精类化合物与奥司他韦或其药学上可接受的盐的摩尔比为：7‑50∶1。所述药物组合物通过采用合适比例的β‑环糊精类化合物和奥司他韦或其药学上可接受的盐，能够达到完全掩盖奥司他韦或其药学上可接受的盐极苦味道的目的，且不影响药物溶出和生物利用度，其颗粒溶于水后口感顺滑微甜，尤其适用于老年人、儿童以及其他重症吞咽困难的患者服用。CN114099443ACN114099443A权利要求书1/1页1.一种药物组合物，包括：奥司他韦或其药学上可接受的盐、环糊精类化合物，以及任选的其他药学上可接受的辅料；其特征在于，所述环糊精类化合物与奥司他韦或其药学上可接受的盐的摩尔比为：7-50∶1；优选为10-30∶1，更优选为12-20∶1，更优选为15-18∶1，更优选为15∶1或18∶1。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述奥司他韦药学上可接受的盐包括奥司他韦与无机盐形成的盐，所述无机盐选自硝酸、氢氯酸、硫酸、高氯酸和磷酸；或者，奥司他韦与有机酸加成的盐，所述有机酸选自乙酸、丙酸、乙醇酸、乳酸、丙酸、柠檬酸、酒石酸和水杨酸；优选地，所述奥司他韦药学上可接受的盐为磷酸奥司他韦。3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述环糊精类化合物选自β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精(优选为二甲基-β-环糊精)、葡糖糖基-β-环糊精(例如单葡糖糖基-β-环糊精或二葡糖糖基-β-环糊精)、磺丁基-β-环糊精和麦芽糖基-β-环糊精中的一种或两种以上；优选为羟丙基-β-环糊精、二甲基-β-环糊精或磺丁基-β-环糊精；优选地，所述奥司他韦或其药学上可接受的盐为磷酸奥司他韦，所述环糊精类化合物为羟丙基-β-环糊精、二甲基-β-环糊精或磺丁基-β-环糊精。4.根据权利要求1-3任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述其他药学上可接受的辅料包括甜味剂、矫味剂和苦味抑制剂中的一种或多种；优选包括橙味苦味抑制剂和/或甜菊酐。5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述甜味剂、矫味剂和/或苦味抑制剂总量与奥司他韦或其药学上可接受的盐的质量比例为(0-1)∶1，优选为0.005-0.5∶1，更优选为0.01-0.2∶1，更优选为0.08-0.16∶1。6.根据权利要求1-5任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的剂型为颗粒剂。7.权利要求1-6任一项所述的药物组合物的制备方法，包括：将奥司他韦或其药学上可接受的盐、β-环糊精类化合物和任选的药学上可接受的辅料过筛后进行物理混合。8.权利要求1-6任一项所述的药物组合物的制备方法，包括：将β-环糊精类化合物加入水中溶解，向其中加入奥司他韦或其药学上可接受的盐以及任选的药学上可接受的辅料如甜味剂等，溶解后干燥(优选冻干)。9.权利要求1-6任一项所述的药物组合物的制备方法，包括：(1)将奥司他韦或其药学上可接受的盐、β-环糊精类化合物和任选的药学上可接受的辅料分别过筛，物理混合均匀；(2)加入润湿剂，制成软材，进行湿法制粒，得到湿颗粒；可选地，所述润湿剂为选自水或80％～20％乙醇，优选80％乙醇为润湿剂；(3)对所述湿颗粒进行干燥。10.权利要求1-6任一项所述的药物组合物在制备抗流感病毒药物中的用途。2CN114099443A说明书1/10页一种奥司他韦药物组合物及其制备方法和用途技术领域[0001]本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种奥司他韦药物组合物及其制备方法和用途。背景技术[0002]奥司他韦(Oseltamivir)，其化学名为：(3R，4R，5S)-4-乙酰胺基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯。结构式如下：[0003][0004]是一种抗病毒药，其作用是抑制病毒神经氨酸酶，从而防止病毒在宿主细胞的传播与释放。[0