一种富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片及其制备方法.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN115350158A(43)申请公布日2022.11.18(21)申请号202211195597.0A61K47/10(2006.01)(22)申请日2022.09.28A61K47/02(2006.01)A61K47/44(2017.01)(71)申请人南京海纳医药科技股份有限公司A61P1/04(2006.01)地址210009江苏省南京市鼓楼区新模范马路5号15层申请人南京海纳制药有限公司南京一诺医药科技有限公司(72)发明人石文晶辛妮(74)专利代理机构南京思拓知识产权代理事务所(普通合伙)32288专利代理师吕鹏涛(51)Int.Cl.A61K9/20(2006.01)A61K31/4439(2006.01)A61K47/38(2006.01)权利要求书1页说明书10页(54)发明名称一种富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片及其制备方法(57)摘要本发明涉及一种含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，本发明提供一种含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，它包括活性组分富马酸沃诺拉赞、羟丙甲纤维素、碳酸氢钠、聚乙二醇、巴西棕榈蜡、甘露醇和硬脂酸镁。本发明提供的胃内滞留片其组成成分简单，起漂快，持续漂浮时间长，工艺过程简单，避免了湿热过程，产品稳定性更优异，该胃内滞留片具有优异的缓控释特性，主药通过扩散和骨架溶蚀双重机制，从胃滞留片中缓慢释放。CN115350158ACN115350158A权利要求书1/1页1.一种含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，其特征在于它包括活性组分富马酸沃诺拉赞、羟丙甲纤维素、碳酸氢钠、聚乙二醇、巴西棕榈蜡、甘露醇和硬脂酸镁。2.根据权利要求1所述的含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，其特征在于它包括以下重量份的组分：富马酸沃诺拉赞10～15份，羟丙甲纤维素40～60份，碳酸氢钠10～20份，聚乙二醇1～10份，巴西棕榈蜡1～10份，甘露醇10～20份，硬脂酸镁0.5～2份。3.根据权利要求1所述的含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，其特征在于它由以下重量份的组分制成：富马酸沃诺拉赞10～15份，羟丙甲纤维素45～55份，碳酸氢钠10～16份，聚乙二醇3～8份，巴西棕榈蜡3～8份，甘露醇10～17份，硬脂酸镁0.5～1.5份。4.根据权利要求1所述的含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，其特征在于，所述羟丙甲纤维素为K4M、K15M、K100M、K200M中的一种或几种，优选为K4M和K100M两种的混合物。5.根据权利要求1所述的含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，其特征在于，所述聚乙二醇为聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000中的一种或几种；优选地，所述聚乙二醇为聚乙二醇6000。6.根据权利要求1‑5中任意一项所述的含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，其特征在于，该片剂每1000制剂单位量由以下质量的组分制成：富马酸沃诺拉赞20g，羟丙甲纤维素K4M40g～60g，羧甲基纤维素K100M40g～60g，碳酸氢钠20g～30g，聚乙二醇10g，巴西棕榈蜡10g～15g，硬脂酸镁2g，甘露醇用于调节总重至200g。7.根据权利要求1所述的含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，其特征在于，在其制备过程中将活性组分富马酸沃诺拉赞、甘露醇、羟丙甲纤维素、碳酸氢钠、聚乙二醇6000、巴西棕榈蜡混合均匀，最后加入硬脂酸镁混合，压片、包装即得。8.根据权利要求1所述的含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，其特征在于，它包括以下步骤：(1)预处理：将活性组分粉碎后过筛，其他辅料过筛后备用；(2)混合：将预处理后的活性组分和除硬脂酸镁外的其他辅料混合均匀，最后加入硬脂酸镁混合；(3)压片：将预混后得到的混粉直接进行压片，硬度控制：30N‑50N。9.根据权利要求6所述的含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，其特征在于，在步骤(1)中，所述活性组分富马酸沃诺拉赞粉碎后的粒径d90为<200μm；所述活性组分粉碎后过60～100目筛。10.权利要求1所述的含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片的制备方法，其特征在于，它包括以下步骤：(1)预处理：将活性组分粉碎后过筛，其他辅料过筛后备用；(2)混合：将预处理后的活性组分、辅料(除润滑剂)混合均匀，最后加入硬脂酸镁混合；(3)压片：将预混后得到的混粉直接进行压片，硬度控制：30‑50N。2CN115350158A说明书1/10页一种富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片及其制备方法技术领域[0001]本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片及其制备方法。背景技术[0002]富马酸沃诺拉赞是一种新型的钾离子竞争性酸阻滞剂(P‑CAB)，以竞争钾离子方式可逆性抑制K+、K+‑ATP酶活性，达到有效抑制胃酸分泌的作用；[0003]胃内滞留片指口服后能保持自