一种富马酸沃诺拉赞泡腾片及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN106074429A(43)申请公布日2016.11.09(21)申请号201610405894.1A61K47/22(2006.01)(22)申请日2016.06.12A61P1/04(2006.01)(71)申请人佛山市腾瑞医药科技有限公司地址528000广东省佛山市禅城张槎一路127号1座2层P12(72)发明人王雪峰韩亮(51)Int.Cl.A61K9/46(2006.01)A61K31/4439(2006.01)A61K47/26(2006.01)A61K47/12(2006.01)A61K47/02(2006.01)A61K47/18(2006.01)A61K47/28(2006.01)A61K47/46(2006.01)A61K47/04(2006.01)权利要求书1页说明书4页(54)发明名称一种富马酸沃诺拉赞泡腾片及其制备方法(57)摘要本发明涉及一种用于治疗胃、十二指肠溃疡的富马酸沃诺拉赞泡腾片及其制备方法，本发明的目的在于向广大患者和医务工作者提供一种崩解快、吸收快、生物利用度高、服用方便、肠道残留少、副作用小的新制剂富马酸沃诺拉赞泡腾片，以富马酸沃诺拉赞为原料，加入一些特定种类和比例的辅料，按照本发明所说明的技术手段制备成富马酸沃诺拉赞泡腾片，本发明的产品味甜且有香气，起效快，生物利用度高，特别容易提高患者服药依从性。CN106074429ACN106074429A权利要求书1/1页1.一种富马酸沃诺拉赞泡腾片,其特征在于：包括如下重量百分配比的原辅料，富马酸沃诺拉赞1%～15%填充剂60%～95.0%有机酸0.1%～5%无机碱0.1%～5%矫味剂0.01%～5%着色剂0.01%～0.5%润滑剂0.6%～5%其中所述的富马酸沃诺拉赞，化学名称为：（5-（2-氟苯基）-N-甲基-1-（3-吡啶基磺酰基）-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐），分子式:C17H16FN3O2S.C4H4O4，分子量：461.46，是用于治疗胃溃疡，十二指肠溃疡的三类新药。2.其中所述的填充剂优选蔗糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇等中的至少一种；有机酸优选枸橼酸、酒石酸、柠檬酸中的至少一种；无机碱优选碳酸氢钠或碳酸钠中的至少一种；所述的矫味剂优选甘草甜素、甘草酸二钠、甘草酸三钠、香草、樱桃、葡萄、桔子、柠檬、薄荷、草葛、香蕉、菠萝、水蜜桃香精、麦芽糖醇、糖精钠、蛋白糖、蔗糖、阿斯巴甜、甜菊甙中的至少一种；所述的着色剂优选叶绿素、焦糖、日落黄、可可豆色素、叶绿素铁钠盐、柠檬黄、苋菜红、胭脂红、靛蓝、赤鲜红、橘黄、亮蓝、坚牢蓝中至少一种；所述的润滑剂选自微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉中至少一种。3.根据权利要求1所述的一种富马酸沃诺拉赞泡腾片，其特征在于：按重量百分比计，含有富马酸沃诺拉赞5%～15%，辅料的重量百分比为85%～95％。4.所述富马酸沃诺拉赞泡腾片每片含有富马酸沃诺拉赞丁为约5mg～50mg。5.根据权利要求1所述的一种富马酸沃诺拉赞泡腾片，其特征在于：雷尼替丁含量优选为1%～15%，所述富马酸沃诺拉赞泡腾片，每单位重量为1g的一片中含有雷尼替丁为5mg～50mg。6.根据权利要求1所述的一种富马酸沃诺拉赞泡腾片，其特征在于：富马酸沃诺拉赞含量优选为1%～12%，所述富马酸沃诺拉赞泡腾片，每单位重量为1g的一片中含有雷尼替丁为5mg～50mg。7.一种富马酸沃诺拉赞泡腾片的制备方法，其特征在于：该将200目富马酸沃诺拉赞粉与200目乳糖粉，等量递增混合均匀；将剩余的辅料填充剂、有机酸、无机碱、矫味剂、掩味剂、着色剂和润滑剂等量递增混合均匀后过200目筛；加入到富马酸沃诺拉赞和乳糖混合粉末中，按等量递增法混合均匀后，直接压片即可。2CN106074429A说明书1/4页一种富马酸沃诺拉赞泡腾片及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及一种服用方便的药品及其制备方法，特别涉及的是用于治疗胃溃疡，十二指肠溃疡的富马酸沃诺拉赞泡腾片及其制备方法。背景技术[0002]富马酸沃诺拉赞是日本武田研发的一种吡咯类的衍生物，属于钾离子竟争性酸阻滞剂，通过抑制K对H，K—ATP酶的结合使胃酸分泌减少。[0003]胃酸分泌过多可引起消化性溃疡，临床上常用的药物有质子泵抑制剂，质子泵抑制剂根据其与H＋K＋-ATP酶的结合方式分为不可逆和可逆型两种，现在临床上应用的主要是不可逆型。此种类型的抑制剂存在夜间酸突破现象而影响疗效，从而导致达不到良好的治疗效果。而沃诺拉赞是一种新型的可逆性PPI-钾离子竟争性酸阻滞剂。[0004]体内分布在壁细胞中的浓度为血浆的100000倍在壁细胞中的浓度为血浆的1000倍，作用机制与K＋竟争质子泵上的结合位点通过共价鍵与质子泵连接，作用方式在