富马酸沃诺拉赞的制备方法.pdf

本发明涉及药物制备研究领域，特别涉及1-[5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-基磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺富马酸盐（式Ⅰ）及其中间体的一种制备方法。该方法特征在于以式（Ⅴ）化合物为重要中间体，通过氮单甲基化，成盐制备式（Ⅰ）化合物。式（Ⅴ）化合物结构式为

2023-12-07

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一种富马酸沃诺拉赞的制备方法.pdf

本发明提供一种富马酸沃诺拉赞的制备方法，该方法首先将5‑(2‑氟苯基)‑1‑(吡啶‑3‑基磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛经还原剂还原后，加入草酸反应制备沃诺拉赞草酸盐粗品，草酸盐粗品经有机溶剂精制后，与富马酸成盐，制备富马酸沃诺拉赞，该制备方法不仅可以减少终产品富马酸沃诺拉赞的纯化步骤，在获得高产品纯度的同时保证较高的收率，且获得的产品粒径较小，能够满足制剂的需求，既保证了产品质量又控制了生产成本。

2023-06-12

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一种富马酸沃诺拉赞的制备方法.pdf

本发明提供一种富马酸沃诺拉赞的制备方法,以5?(2?氟苯基)?1?(吡啶?3?基磺酰基)?1H?吡咯?3?甲醛为起始物料,经胺化、还原、成盐反应制备得到富马酸沃诺拉赞。该方法杂质含量低、收率较高,无需引入有毒害的反应物,适应工业化生产。

2023-05-24

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一种富马酸沃诺拉赞的制备方法.pdf

本发明公开了一种富马酸沃诺拉赞的制备方法,包括以下步骤:步骤1:制备5?(2?氟苯基)?1?(吡啶?3?磺酰基)吡咯?3?甲醛;步骤2:利用5?(2?氟苯基)?1?(吡啶?3?磺酰基)吡咯?3?甲醛溶制备富马酸沃诺拉赞粗品;步骤3:将富马酸沃诺拉赞粗品和异丙醇和二氯甲烷=2:1(v/v)的混合溶剂加入到反应箱内,加入活性炭,加热回流,趁热过滤掉活性炭继续搅拌,析出结晶,抽滤后得到结晶,用异丙醇洗涤两次,干燥后即得富马酸沃诺拉赞纯品。

2023-05-26

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一种富马酸沃诺拉赞的制备方法.pdf

本发明提供一种富马酸沃诺拉赞(I)的制备方法，选用易得的5‑(2‑氟苯基)‑1‑(3‑吡啶基磺酰基)‑3‑氰基‑1H‑吡咯(II)为原料，一步反应得到沃诺拉赞，再与富马酸成盐即可得到目标产物。该方法路线新颖，操作简单可控，产品收率高，环境友好，适于工业规模化放大生产。

2023-06-12

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