一种富马酸沃诺拉赞分散片及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN106074406A(43)申请公布日2016.11.09(21)申请号201610405625.5(22)申请日2016.06.12(71)申请人佛山市腾瑞医药科技有限公司地址528000广东省佛山市禅城张槎一路127号1座2层P12(72)发明人王雪峰韩亮(51)Int.Cl.A61K9/20(2006.01)A61K31/4439(2006.01)A61K47/20(2006.01)A61K47/34(2006.01)A61K47/22(2006.01)A61K47/26(2006.01)A61P1/04(2006.01)权利要求书1页说明书4页(54)发明名称一种富马酸沃诺拉赞分散片及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种富马酸沃诺拉赞分散片剂，用于治疗胃溃疡，十二指肠溃疡，以富马酸沃诺拉赞为原料，加入辅料，制备成富马酸沃诺拉赞分散片。崩解快、吸收快、生物利用度高；服用方便；肠道残留少，副作用少；味甜且有香气，特别容易提高患者服药依从性。CN106074406ACN106074406A权利要求书1/1页1.一种富马酸沃诺拉赞分散片，由如下重量百分比成分组成：根据权利要求1所述的富马酸沃诺拉赞片，其中所述：填充剂选自微晶纤维素、乳糖、蔗糖、预胶化淀粉、糊精等中的一种或几种的混合物；崩解剂选自低取代羟丙甲纤维素、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠中之一或其中几种的混合物；粘合剂选自聚维酮、高取代羟丙纤维素、明胶浆、淀粉浆、羧甲基纤维素钠中之一或其中的几种的混合物；润滑剂选自微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉中的一种或几种的混合物。2.根据权利要求1所述的富马酸沃诺拉赞分散片，其中所述富马酸沃诺拉赞含量范围5-60%。3.根据权利要求1所述的富马酸沃诺拉赞分散片，其中所述填充剂用量范围9.4-30%。4.根据权利要求1所述的富马酸沃诺拉赞分散片，其中所述崩解剂用量15-21%。5.根据权利要求1所述的富马酸沃诺拉赞分散片，其中所述粘合剂用量0.5-2%。6.根据权利要求2-5中任一权利要求所述的富马酸沃诺拉赞分散片，其中：富马酸沃诺拉赞含量范围5-60%；填充剂用量50-60%；崩解剂用量15-21%；粘合剂用量0.5-2%，增溶剂用量0.5-2%。7.根据权利要求1所述的富马酸沃诺拉赞分散片，其中所述富马酸沃诺拉赞单位剂量5-40mg。8.权利要求1所述富马酸沃诺拉赞分散片的制备方法，采用粉末直接压片法，将富马酸沃诺拉赞与填充剂、崩解剂、增溶剂、粘合剂和润滑剂混合均匀后，粉末直接压片。2CN106074406A说明书1/4页一种富马酸沃诺拉赞分散片及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及一种富马酸沃诺拉赞新剂型，特别涉及的是富马酸沃诺拉赞片及其制备方法。背景技术[0002]富马酸沃诺拉赞是日本武田研发的一种吡咯类的衍生物，属于钾离子竟争性酸阻滞剂，通过抑制K对H，K—ATP酶的结合使胃酸分泌减少。[0003]胃酸分泌过多可引起消化性溃疡，临床上常用的药物有质子泵抑制剂，质子泵抑制剂根据其与H＋K＋-ATP酶的结合方式分为不可逆和可逆型两种，现在临床上应用的主要是不可逆型。此种类型的抑制剂存在夜间酸突破现象而影响疗效，从而导致达不到良好的治疗效果。而沃诺拉赞是一种新型的可逆性PPI-钾离子竟争性酸阻滞剂。[0004]体内分布在壁细胞中的浓度为血浆的100000倍在壁细胞中的浓度为血浆的1000倍，作用机制与K＋竟争质子泵上的结合位点通过共价鍵与质子泵连接，作用方式在体内直接作用于质子泵在体内转化成有效形式后作用于质子泵，起效速度无需于胃壁集中进行活化，起效快，首次给药可达最大疗效。需于胃壁集中活化后发挥作用，起效慢，多次给药后达最大疗效(通常一周后)持续时间作用持续时间受血浆药物半衰期影响作用持续时间受血浆亚磺酸胺与质子泵复合物的半衰期影响。[0005]分散片是近年来发展起来的一种速效制剂，由于其特有的优势，已越来越受到人们的关注。可以加入增溶剂；可以提高富马酸沃诺拉赞难溶性药物的溶出度，适合于服用。对于崩解困难的药物制成片可有利于吸收。片的特点：①崩解快、吸收快、生物利用度高；②服用方便③肠道残留少，副作用少。发明内容[0006]本发明的目的是提供一种富马酸沃诺拉赞片及其制备方法。[0007]本发明目的通过如下技术方案来实现。[0008]本发明富马酸沃诺拉赞片由如下成分组成（重量百分比）：富马酸沃诺拉赞5-60%填充剂9.4-30%崩解剂8-28%粘合剂0.1-6%增溶剂0.1-6%润滑剂0.5-5%。以上为本发明基本处方，可以根据实际需要进行适当调节和删减。[0009]富马酸沃诺拉赞是活性成分，优选含量范围5-30%，进一步优选范围10-2