美沙拉秦肠溶片及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102048707A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102048707A(43)申请公布日2011.05.11(21)申请号201010563009.5(22)申请日2010.11.29(71)申请人黑龙江天宏药业有限公司地址150001黑龙江省哈尔滨市利民经济技术开发区北京路(72)发明人宁树一魏凯赫秋丹卢福强(51)Int.Cl.A61K9/30(2006.01)A61K9/32(2006.01)A61K31/606(2006.01)A61P1/04(2006.01)A61J3/00(2006.01)权利要求书1页说明书3页(54)发明名称美沙拉秦肠溶片及其制备方法(57)摘要本发明提供一种美沙拉秦肠溶片剂及其制备方法，其特征在于：以直径1.0～1.3cm的扁圆形美沙拉秦素片为片基，片表面喷雾涂覆有一层厚0.6～1.2mm的肠溶薄膜衣层。所述肠溶片的素片组成是由美沙拉秦、乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、聚维酮K30、滑石粉辅料制成，肠溶衣层为爱勒易公司的肠溶材料易信克-EOBS68乙醇溶液，在美沙拉秦素片表面形成一层厚0.6～1.2mm肠溶薄膜衣层。本发明的优点是：1、减小了药片的破碎，提高了产率；2、干燥速度快，药物受热影响减低，有利有提高药品质量；3、防潮性能好，增加了药物的稳定性；4、增加了药片的溶出速率，使药物迅速崩解，起效快，提高生物利用度和临床疗效。CN102487ACCNN110204870702048711A权利要求书1/1页1.美沙拉秦肠溶片，其特征在于：所述美沙拉秦肠溶片以直径1.0～1.3cm的扁圆形美沙拉秦素片为片基，片表面喷雾涂覆有一层厚0.6～1.2mm的肠溶薄膜衣层。2.美沙拉秦肠溶片，其特征在于：所述美沙拉秦肠溶片是由下列成分组成的重量分数比，美沙拉秦5～10份，乳糖1～5份，微晶纤维素1～5份，羧甲基淀粉钠1～5份，聚维酮K301～2份，滑石粉0.1～0.5份。3.美沙拉秦肠溶片素片制备方法，其特征在于：工艺过程为(1)称取美沙拉秦，过100目，乳糖，微晶纤维素，羧甲基淀粉钠，聚维酮K30，过80目筛，将主药与辅料按照等量递增的原则混合，用加入体积比30％的水制软材，20目制粒，得湿颗粒；(2)55～65℃通风干燥3小时，20目整粒，得干颗粒；(3)将干颗粒加入滑石粉，混合均与，测定含量；(4)调整好压片机的转速和压力，将定量后的颗粒送入压片机，压制成直径1.0～1.3cm的扁形美沙拉秦素片。4.美沙拉秦肠素片包衣过程，其特征在于：包肠溶衣的步骤为(1)配浆：将包衣材料至于配浆罐中，以1g包衣材料加入10～15ml的体积量乙醇，搅拌均匀，加水配制成70％乙醇浆，搅拌均匀，备用；(2)预热；将压制好的直径1.0～1.3cm的扁圆形美沙拉秦素片至于包衣锅内，开启热风，并转动主机，包衣锅的转速为3～5转/分钟，素片温度逐渐达到35～40℃；喷制：调好喷枪，将上述搅拌均匀的包衣材料在雾化压力为0.35～0.45Mpa的条件下，均匀喷涂于滚动的素片上，直至色泽均匀，在美沙拉秦素片表面形成一层厚0.6～1.2mm的不透气，不透湿的肠溶薄膜衣层，常规方法干燥，即得美沙拉秦肠溶片产品。2CCNN110204870702048711A说明书1/3页美沙拉秦肠溶片及其制备方法技术领域[0001]本发明属于医药领域，具体涉及一种美沙拉秦肠溶片及其制备方法。技术背景[0002]美沙拉秦，化学名称：5-氨基水杨酸[0003]化学结构式：[0004][0005]分子式：C7H7N03[0006]分子量：153.14[0007]5-氨基水杨酸，在结肠、大肠部位发挥抗炎作用，主要用于轻、中度溃疡性结肠炎急性发作及缓解期，溃疡性结肠炎长期维持治疗。临床试验证明，美沙拉秦对于溃疡性结肠炎的治疗能够消除炎症，缓解基本的临床症状；长期服用能够维持临床症状的缓解；减少副反应的发生率；防止并发症的发生，有望成为渍疡性结肠炎的一线用药。[0008]目前市售的美沙拉秦的制剂主要为肠溶片及栓剂。药理学研究证明，5-氨基水杨酸为局部作用的药物，直接口服会被胃酸破坏，难以达到结肠炎症部位发挥抗炎效果，因此通过先进的制剂技术控制5-氨基水杨酸的释放或者生产栓剂，直接局部给药，不但疗效显著，而且能够减少不良反应。5-氨基水杨酸由于环上具有羟基和羧基三个活泼的反应性基团，可以进行多种反应，在生产过程中很容易被氧化，失效影响治疗效果，因此通过对温度、湿度的控制，减少化学反应的发生，保护有效成分的含量。发明内容[0009]针对现有技术的不足，本发明提供一种生物利用度高、治疗效果更好的美沙拉秦肠溶片。[0010]本发明肠溶片，直径1.0～1.3cm的扁圆形美沙拉秦素片为片基，片表面喷雾涂覆有一层厚0.