油溶性富勒烯在制备治疗糖尿病并发症的药物中的应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN108201542A(43)申请公布日2018.06.26(21)申请号201611180065.4A61P13/12(2006.01)(22)申请日2016.12.19A61P17/02(2006.01)A61P7/00(2006.01)(71)申请人北京福纳康生物技术有限公司A61P25/00(2006.01)地址100064北京市海淀区开拓路5号5层A61P27/02(2006.01)523室A61P3/06(2006.01)(72)发明人王春儒李雪甄明明白春礼A61P31/04(2006.01)(74)专利代理机构北京中誉威圣知识产权代理A61P7/02(2006.01)有限公司11279A61P37/02(2006.01)代理人田昕司丽春A61P27/12(2006.01)(51)Int.Cl.A61K33/44(2006.01)A61P3/10(2006.01)A61P9/00(2006.01)A61P9/10(2006.01)A61P17/00(2006.01)权利要求书2页说明书7页附图3页(54)发明名称油溶性富勒烯在制备治疗糖尿病并发症的药物中的应用(57)摘要本发明公开了油溶性富勒烯在制备治疗糖尿病并发症的药物中的应用，还公开了一种治疗糖尿病并发症的药物组合物及方法。本发明中治疗糖尿病并发症的有效成分为油溶性的富勒烯、油溶性的内嵌金属富勒烯、油溶性的富勒烯和油溶性的内嵌金属富勒烯的组合物、以上三者的可药用的酯、以上三者的可药用盐。本申请涉及的有效成分油溶性富勒烯结构能在相对较短的时间内改善糖尿病引起的肝肾等的损伤、心血管病等并发症，功效显著。CN108201542ACN108201542A权利要求书1/2页1.一种油溶性的富勒烯、油溶性的内嵌金属富勒烯、所述油溶性的富勒烯和所述油溶性的内嵌金属富勒烯的组合物、以上三者的可药用的酯或以上三者的可药用的盐在制备治疗糖尿病并发症的药物中的应用。2.一种治疗糖尿病并发症的药物组合物，其特征在于：包括至少一种选自下组的有效成分：油溶性的富勒烯、油溶性的内嵌金属富勒烯、所述油溶性的富勒烯和所述油溶性的内嵌金属富勒烯的组合物、以上三者的可药用的酯、以上三者的可药用盐，所述药物组合物还包括可药用的载体、可药用的稀释剂和可药用的赋形剂中的至少一种。3.根据权利要求1所述的应用或权利要求2所述的药物组合物，其特征在于：所述油溶性的富勒烯为碳笼外表面包覆有油溶液的富勒烯，所述油溶性的内嵌金属富勒烯为碳笼外表面包覆有油溶液的内嵌金属富勒烯。4.根据权利要求1所述的应用或权利要求2所述的药物组合物，其特征在于：所述油溶液包括橄榄油，亚麻籽油，葵花籽油，玉米胚油，角鲨烷中的一种或多种。5.根据权利要求3所述的应用或权利要求3所述的药物组合物，其特征在于：所述碳笼外表面包覆有油溶液的富勒烯是通过将富勒烯原料进行油溶性改性获得的，所述碳笼外表面包覆有油溶液的内嵌金属富勒烯是通过将内嵌金属富勒烯原料进行油溶性改性获得的。6.根据权利要求5所述的应用或权利要求5所述的药物组合物，其特征在于：所述富勒烯原料包括一种或多种通式为C2m的由碳原子组成的笼状结构，30≤m≤60。7.根据权利要求5所述的应用或权利要求5所述的药物组合物，其特征在于：所述内嵌金属富勒烯原料包括M@C2n、M2@C2n、MA@C2n、M3N@C2n、M2C2@C2n、M2S@C2n、M2O@C2n和MxA3-xN@C2n中的一种或多种，其中：M、A均代表金属元素且M、A均选自镧系金属元素、Sc和Y中的任意一种，30≤n≤60；0≤x≤3；N代表氮元素，C代表碳元素，S代表硫元素，镧系金属元素包括La、Ce、Pr、Nd、Pm、Sm、Eu、Gd、Tb、Dy、Ho、Er、Tm、Yb和Lu。8.根据权利要求1所述的应用或权利要求2所述的药物组合物，其特征在于：所述糖尿病并发症为一型糖尿病引起的并发症或二型糖尿病引起的并发症，尤其为二型糖尿病引起的并发症。9.根据权利要求1所述的应用或权利要求2所述的药物组合物，其特征在于：所述糖尿病并发症包括糖尿病性心脑血管病，可选的为微血管和/或大血管病变引起的心脑血管疾病，如：动脉粥样硬化；糖尿病肾病；糖尿病皮肤病，如：糖尿病溃疡，伤口愈合困难；糖尿病引起的高粘稠血症；糖尿病神经病变，如：中风；糖尿病眼部并发症，如：视网膜病变；糖尿病病足。10.根据权利要求1所述的应用或权利要求2所述的药物组合物，其特征在于：所述治疗糖尿病并发症包括：1)使糖尿病引起的血糖升高趋于正常；2)使胰岛的大小和胰岛细胞的数量趋于正常；3)调节胰岛素分泌，减轻胰岛素抵抗，增加胰岛素敏感性，使糖耐量和胰岛素耐量趋于正常；4)治疗糖尿病引起的