水溶性富勒烯结构在制备治疗胰腺疾病的药物中的应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN109925322A(43)申请公布日2019.06.25(21)申请号201711376934.5(22)申请日2017.12.19(71)申请人中国科学院化学研究所地址100190北京市海淀区中关村北一街2号申请人北京福纳康生物技术有限公司(72)发明人王春儒甄明明李雪白春礼(51)Int.Cl.A61K33/44(2006.01)A61P1/18(2006.01)A61P35/00(2006.01)权利要求书2页说明书9页附图5页(54)发明名称水溶性富勒烯结构在制备治疗胰腺疾病的药物中的应用(57)摘要本发明实施例涉及一种水溶性富勒烯结构在制备治疗胰腺疾病的药物中的应用，其中，所述水溶性富勒烯结构包括以下的至少一种：水溶性的改性空心富勒烯、水溶性的改性内嵌金属富勒烯、所述水溶性的改性空心富勒烯和所述水溶性的改性内嵌金属富勒烯的组合物、以上三者的可药用的酯或以上三者的可药用的盐；所述胰腺疾病包括胰腺癌、胰腺炎和胰腺囊肿。本发明有效成分水溶性富勒烯结构能选择性的在胰腺部位富集并在相对较短的时间治疗胰腺炎、胰腺癌等胰腺疾病。CN109925322ACN109925322A权利要求书1/2页1.一种水溶性富勒烯结构在制备治疗胰腺疾病的药物中的应用，所述水溶性富勒烯结构包括以下的至少一种：水溶性的改性空心富勒烯、水溶性的改性内嵌金属富勒烯、所述水溶性的改性空心富勒烯和所述水溶性的改性内嵌金属富勒烯的组合物、以上三者的可药用的酯或以上三者的可药用的盐；所述胰腺疾病包括胰腺癌、胰腺炎和胰腺囊肿。2.一种治疗胰腺疾病的药物组合物，包括至少一种选自下组的水溶性富勒烯结构作为有效成分：水溶性的改性空心富勒烯、水溶性的改性内嵌金属富勒烯、所述水溶性的改性空心富勒烯和所述水溶性的改性内嵌金属富勒烯的组合物、以上三者的可药用的酯或以上三者的可药用的盐；所述药物组合物还包括可药用的载体、可药用的稀释剂或可药用的赋形剂中的至少一种；所述胰腺疾病包括胰腺癌、胰腺炎和胰腺囊肿。3.根据权利要求1所述的应用或根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，包括：所述水溶性的改性空心富勒烯包括选自下组的一种或多种：(1)在空心富勒烯本体的碳笼外表面修饰有亲水基团的改性空心富勒烯；(2)空心富勒烯本体的碳笼外表面被亲水性生物小分子包裹的改性空心富勒烯；(3)空心富勒烯本体被具有生物相容性的载体材料负载而形成的改性空心富勒烯；(4)自组装形成的水溶性超分子体系的空心富勒烯；所述水溶性的改性内嵌金属富勒烯包括选自下组的一种或多种：(1)在内嵌金属富勒烯本体的碳笼外表面修饰有亲水基团的改性内嵌金属富勒烯；(2)内嵌金属富勒烯本体的碳笼外表面被亲水性生物小分子包裹的改性内嵌金属富勒烯；(3)内嵌金属富勒烯本体被具有生物相容性的载体材料负载而形成的改性内嵌金属富勒烯；(4)自组装形成的水溶性超分子体系的内嵌金属富勒烯。4.根据权利要求1所述的应用或根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述空心富勒烯本体包括一种或多种通式为C2m的由碳原子组成的笼状结构，20≤m≤60，可选的30≤m≤60，进一步可选的m为30或35或42；所述内嵌金属富勒烯本体包括M@C2n、M2@C2n、MA@C2n、M3N@C2n、M2C2@C2n、M2S@C2n、M2O@C2n和MxA3-xN@C2n中的一种或多种，其中：M、A均代表金属元素且M、A均选自Sc、Y和镧系金属元素中的任意一种，20≤n≤60，可选的30≤n≤60，n为41或30或35；0≤x≤3。5.根据权利要求1所述的应用或根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述亲水基团包括羟基、羧基、巯基、氨基和亲水性氨基酸残基中的一种或多种。6.根据权利要求1所述的应用或根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述水溶性的改性空心富勒烯的通式为C2a(OH)b；20≤a≤60，可选的30≤a≤60，进一步可选的a为30或35或42；0<b≤50，可选的0<b≤30，10≤b≤30，20≤b≤30，进一步可选的b＝13、20、22、24或26；所述水溶性的改性内嵌金属富勒烯的通式为metallofullerene-(OH)c；metallofullerene代表内嵌金属富勒烯本体，0<c≤50，可选的0<c≤30，10≤c≤30，20≤c≤30，进一步可选的c＝13、20、22、24或26；进一步地，所述水溶性的改性内嵌金属富勒烯为M@C2d(OH)e，M选自稀土金属，可选的稀土金属为Gd或La；20≤d≤60，进一步可选的30≤d≤60，d为41或30或35；0<e≤50，可选的0<e≤30，10≤e≤30，20≤e≤30，还可选的e＝13、20、