油溶性富勒烯结构在制备抑制肿瘤生长药物中的应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN108853141A(43)申请公布日2018.11.23(21)申请号201710322487.9(22)申请日2017.05.09(71)申请人北京福纳康生物技术有限公司地址100064北京市海淀区开拓路5号5层523室(72)发明人王春儒周悦甄明明李慧白春礼(74)专利代理机构北京中誉威圣知识产权代理有限公司11279代理人田昕叶立涛(51)Int.Cl.A61K33/44(2006.01)A61P35/00(2006.01)A61K33/24(2006.01)权利要求书1页说明书6页附图1页(54)发明名称油溶性富勒烯结构在制备抑制肿瘤生长药物中的应用(57)摘要本发明公开了一种油溶性富勒烯结构在制备抑制肿瘤生长的药物中的应用，其中所述油溶性富勒烯结构包括以下有效成分中的至少一种：油溶性富勒烯、油溶性金属富勒烯、所述油溶性富勒烯和所述油溶性金属富勒烯的组合物、以上三者的可药用的酯或以上三者的可药用的盐。本发明中油溶性富勒烯结构与目前临床普遍使用的环磷酰胺、紫杉醇等比较，与生物体有很好的亲和性，毒性低，对肿瘤的抑制效率高；且本发明中的空心富勒烯纳米材料成本较为低廉，能普遍推广应用。CN108853141ACN108853141A权利要求书1/1页1.一种油溶性富勒烯结构在制备抑制肿瘤生长的药物中的应用，其特征在于，所述油溶性富勒烯结构包括以下有效成分中的至少一种：油溶性富勒烯、油溶性金属富勒烯、所述油溶性富勒烯和所述油溶性金属富勒烯的组合物、以上三者的可药用的酯或以上三者的可药用的盐。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述油溶性富勒烯由富勒烯本体材料经油溶性改性得到；所述油溶性金属富勒烯由金属富勒烯本体材料经油溶性改性得到。3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述油溶性富勒烯为富勒烯本体材料的碳笼外表面包覆有油溶液的改性富勒烯，可选的包括食用油包覆的C60、食用油包覆的C70或食用油包覆的C84中的至少一种；所述油溶性金属富勒烯为金属富勒烯本体材料的碳笼外表面包覆有油溶液的改性金属富勒烯，可选的包括食用油包覆的Gd@C82。4.根据权利要求2或3所述的应用，其特征在于，所述富勒烯本体材料包括一种或多种通式为C2m的由碳原子组成的笼状结构，30≤m≤60，例如；C60，C70，C84等。5.根据权利要求2或3所述的应用，其特征在于，所述金属富勒烯本体材料包括M@C2n、M2@C2n、MA@C2n、M3N@C2n、M2C2@C2n、M2S@C2n、M2O@C2n和MxA3-xN@C2n中的一种或多种，其中：M、A均代表金属元素且M、A均选自镧系金属元素、Sc、和Y中的任意一种，30≤n≤60；0≤x≤3。6.根据权利要求2或3所述的应用，其特征在于，所述食用油可以为单一组分的油，也可以为不同油形成的混合油。可选的，食用油为植物油，如橄榄油，亚麻籽油，葵花籽油，玉米胚油，玉米油，棕榈油，蓖麻油和大豆油中的至少一种，也可选的为动物油脂，如角鲨烷等。7.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述油溶性改性的方法包括：用食用油包覆所述富勒烯本体材料和/或金属富勒烯本体材料得到所述油溶性富勒烯和/或油溶性金属富勒烯；可选的包覆的方式可采用将富勒烯本体材料和/或金属富勒烯本体材料分散于所述食用油中，得到混合液，将所得混合液依次经离心去除沉淀，然后将所得上层液过滤，即得油溶性改性液；进一步可选的，所述混合液离心前还包括球磨或超声的处理。8.根据权利要求2或3所述的应用，其特征在于，所述油溶性富勒烯和/或油溶性金属富勒烯中，所述富勒烯本体材料和/或金属富勒烯本体材料的浓度可为50～50000ppm(mg/kg)，如1500ppm。9.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述抑制肿瘤生长表现为防止或减慢肿瘤的生长，可选的包括：抑制肿瘤体积增大、抑制肿瘤质量增大、减慢肿瘤体积增大的速度、减慢肿瘤质量增大的速度。10.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述肿瘤包括肝癌、肺癌、结肠直肠癌、肾癌、胰腺癌、骨癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、食管癌、胃癌、口腔癌、鼻癌、喉癌、胆管癌、宫颈癌、子宫癌、睾丸癌、脑膜瘤、皮肤癌、黑色素瘤和肉瘤中的至少一种。2CN108853141A说明书1/6页油溶性富勒烯结构在制备抑制肿瘤生长药物中的应用技术领域[0001]本发明涉及生物医药领域，特别涉及一种油溶性富勒烯结构在制备抑制肿瘤生长的药物中的应用。背景技术[0002]恶性肿瘤作为21世纪影响人类生命健康的重大疾病已经得到人们普遍关注。国际癌症研究机构在2013年出版的《世界癌症报告》中指出，根据目前癌症的发病趋势，2020年全世界癌症发病率将比现在增加50％，全球每年新