一种抗肿瘤化合物及其在制备乳腺癌药物中的应用.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN114736160A(43)申请公布日2022.07.12(21)申请号202210520211.2(22)申请日2022.05.13(71)申请人梁姚（苏州）生物科技有限公司地址215400江苏省苏州市太仓市沙溪镇昭衍路1号13幢01室301(72)发明人金伯利·安·施蒂格利茨葛进博(74)专利代理机构四川力久律师事务所51221专利代理师陈明龙(51)Int.Cl.C07D231/14(2006.01)A61P15/14(2006.01)A61P35/00(2006.01)A61K31/415(2006.01)权利要求书1页说明书3页附图1页(54)发明名称一种抗肿瘤化合物及其在制备乳腺癌药物中的应用(57)摘要本发明涉及生物医药领域，具体涉及一种抗肿瘤化合物及其在制备乳腺癌药物中的应用，本发明抗肿瘤化合物3‑环丁基‑5‑环戊基‑1H‑吡唑‑4‑甲腈，具有强开环张力，且肿瘤细胞亲和力高，杀伤作用大，靶向作用于肿瘤细胞诱发凋亡，对于杀伤乳腺癌细胞具有显著抑制作用。CN114736160ACN114736160A权利要求书1/1页1.一种抗肿瘤化合物，其分子结构如式I所示，2.根据权利要求1所述抗肿瘤化合物，其特征在于，所述抗肿瘤化合物被n个取代基取代，n＝0‑3；所述取代基各自独立的选自C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基、C2‑C4烯基、卤素、羟基、硝基、羧基。3.一种药物，含有权利要求1或2所述化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。4.根据权利要求3所述药物，其特征在于，药学上可接受的盐是化合物和无机酸成盐。5.根据权利要求4所述药物，其特征在于，所述无机酸是盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、乙磺酸、对甲苯磺酸、苯磺酸、萘二磺酸、乙酸、丙酸、乳酸、三氟乙酸、马来酸、柠檬酸、富马酸、草酸、酒石酸、苯甲酸、硝酸、酒石酸、醋酸等中的至少一种。6.根据权利要求3所述药物，其特征在于，所述药物是用于治疗肿瘤的药物。7.根据权利要求6所述药物，其特征在于，所述肿瘤包括良性肿瘤和恶性肿瘤。更优选地，所述恶性肿瘤是卵巢癌、宫颈癌、结肠直肠癌、乳腺癌、胰腺癌、胶质瘤、胶质母细胞瘤、黑色素瘤、前列腺癌、白血病、淋巴瘤、胃癌、肺癌、肝细胞癌、胃癌、胃肠道间质瘤、甲状腺癌、胆管癌、子宫内膜癌、肾癌、黑色素瘤或间皮瘤。8.根据权利要求6所述药物，其特征在于，所述肿瘤是乳腺癌。9.根据权利要求8所述药物，其特征在于，所述乳腺癌是MCF7[MCF‑7]、MDA‑MB‑453、MDA‑MB‑231中的任意一种的乳腺癌。10.根据权利要求3所述药物，其特征在于，所述药物化合物的含量为1‑300mg。2CN114736160A说明书1/3页一种抗肿瘤化合物及其在制备乳腺癌药物中的应用技术领域[0001]本发明涉及生物制药技术领域，特别是一种苯并呋喃类化合物，适用于乳腺癌防治药物生产制备，属于小分子创新药。背景技术[0002]肿瘤是人体在外界诱导因子或内部发生病变的情况下，局部组织细胞异常无序增生所形成的不受身体正常机能控制的生长块。如果肿瘤生长到一定大小以后，不再继续扩张，则发展为良性肿瘤，医学上习惯称之为“瘤”；如果肿瘤生长持续扩张，并进一步扩散到周围健康组织中，则称为“癌”，民间习惯称之为癌症。[0003]随着人类生活环境不断地改善，人类生命快速增长，癌症导致人类死亡逐渐成为对生命健康危害最大的疾病。据统计，2020年全球新发癌症病例1929万例，癌症死亡病例996万例，癌症越发成为现代医学研究的关键所在。其中，乳腺癌新增人数达226万，为全球第一大癌症，对于广大城市生活白领女生的生命健康造成极大的伤害。[0004]现有技术中，治疗乳腺癌的药物比较少，一些妇女因为治疗费用高昂以及治疗效果不佳，不得不选择切除乳腺。这不仅对于女性的身体健康带来极大的伤害，还会对心理健康造成二次伤害。因此，亟需开发更好的防止乳腺癌的瘤药物，改善广大患病妇女的身体健康，防止因为乳腺癌导致的各种悲剧。[0005]此外，现有防止乳腺癌的药物价格极其高昂，给患者家庭带来巨大的经济负担。以赫赛丁为例，市场价格大约是医保前8500元左右，医保内自费承担2800元左右，患者年药物经济负担三万多元。如果能够有更多治疗方案，那么可以拉降低乳腺癌治疗药物价格，让更多患者接受到有效地治疗，实现整个社会价值增长。发明内容[0006]本发明的目的在于：针对现有技术存在的乳腺癌高发，治疗方案匮乏或治疗费用高昂的问题，提供一种抗肿瘤化合物及其在制备乳腺癌药物中的应用。[0007]为了实现上述目的，本发明采用的技术方案为：[0008]一种抗肿瘤化合物，其分子结构如式I所示，[0009][0010]本发明抗肿瘤化合物是3‑环丁基‑5‑环戊基‑1H