一种抗肿瘤化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN114907289A(43)申请公布日2022.08.16(21)申请号202210521386.5(22)申请日2022.05.13(71)申请人梁姚（苏州）生物科技有限公司地址215400江苏省苏州市太仓市沙溪镇昭衍路1号13幢01室301(72)发明人金伯利·安·施蒂格利茨葛进博(74)专利代理机构四川力久律师事务所51221专利代理师陈明龙(51)Int.Cl.C07D295/194(2006.01)A61P35/00(2006.01)A61K31/5375(2006.01)权利要求书1页说明书3页附图1页(54)发明名称一种抗肿瘤化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用(57)摘要本发明涉及生物医药领域，具体涉及一种抗肿瘤化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明化合物抑制肿瘤细胞作用尚属首次公开，作用效果显著，对于改善肿瘤患者健康状况具有重要意义。CN114907289ACN114907289A权利要求书1/1页1.一种抗肿瘤化合物，其分子结构如式I所示，2.根据权利要求1所述抗肿瘤化合物，其特征在于，所述抗肿瘤化合物被n个取代基取代，n＝0‑3；所述取代基各自独立的选自：C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基、C2‑C4烯基、卤素、羟基、硝基、羧基。3.一种药物，其特征在于，含有权利要求1所述药物化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。4.根据权利要求3所述药物，其特征在于，所述药物是用于治疗肿瘤的药物。5.根据权利要求4所述药物，其特征在于，所述肿瘤是肺癌或乳腺癌，但不限于上述肿瘤类型。6.根据权利要求5所述药物，其特征在于，所述肿瘤是人非小细胞肺癌。7.根据权利要求5所述药物，其特征在于，所述药物化合物的含量为1‑300mg。8.根据权利要求4所述药物，其特征在于，所述药物还含有其他抗肿瘤活性成分。9.根据权利要求4所述药物，其特征在于，所述药物还含有药学上可接受的辅料。2CN114907289A说明书1/3页一种抗肿瘤化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用技术领域[0001]本发明涉及生物医药领域，特别是一种抗肿瘤药物化合物，属于小分子化合药创新技术。背景技术[0002]肿瘤是人体在外界诱导因子或内部发生病变的情况下，局部组织细胞异常无序增生所形成的不受身体正常机能控制的生长块。如果肿瘤生长到一定大小以后，不再继续扩张，则发展为良性肿瘤，医学上习惯称之为“瘤”。如果肿瘤生长持续扩张，并进一步扩散到周围健康组织中，则称为“癌”，民间习惯称之为癌症。[0003]随着人类生活环境不断地改善，人类生命快速增长，癌症导致人类死亡逐渐成为对生命健康危害最大的疾病。据统计，2020年全球新发癌症病例1929万例，癌症死亡病例996万例，癌症越发成为现代医学研究的关键所在。其中，乳腺癌新增人数达226万，肺癌为220万，乳腺癌正式取代肺癌，成为全球第一大癌症。肺癌死亡180万例，远超其他癌症类型，位居癌症死亡人数第一。这和现代社会高速发展，城市人类居住密度高，空气质量低，有密切关系。但生活高速发展，人们难以避免需要在城市工作生活。[0004]目前临床上抗肿瘤药物大多存在毒副作用大的问题，同时抗肿瘤药物可选品种较少，导致替代方案缺失，治疗费用高昂。如果能够有更多的治疗方案供选择，那么患者的治疗成本可以大幅度降低，对于城市发展更加有利。[0005]此外，近年来生物医药技术开发了越来越多的靶向治疗方法，但是各种靶向治疗方案往往存在诸多限制，主要是因为靶向治疗方案和小分子化学药物的兼容性问题。如果能够提供更多治疗活性成分，那么靶向药物开发方法就可以更好地发展。发明内容[0006]本发明的目的在于：针对现有技术存在的肿瘤疾病高发，治疗方案匮乏或毒副作用大的问题，提供一种抗肿瘤化合物及其应用。[0007]为了实现上述目的，本发明采用的技术方案为：[0008]一种抗肿瘤化合物，其分子结构如式I所示，[0009][0010]本发明抗肿瘤化合物(4‑羟基‑3‑甲氧基苯基)(吗啉代)甲硫酮，通过吗啉和苯环成硫醚键结合以甲氧基修饰苯环，经过代谢转化生成具有抗肿瘤活性的衍生物，诱发肿瘤细胞凋亡。细胞实验表明本发明抗肿瘤化合物对于多种肺癌细胞具有抑制作用，且本发明化合物结构简单，容易合成，与文献报道的其他抗肿瘤药物相比，且活性较好，具有替代现3CN114907289A说明书2/3页有治疗肺癌药物的潜力。[0011]进一步，所述抗肿瘤化合物的苯环被n个取代基取代，n＝0‑3；所述取代基各自独立的选自：C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基、C2‑C4烯基、卤素、羟基、硝基、羧基。其中，C1‑C3烷基可以是甲基、乙基、丙基；所述C1‑C3烷氧基可以是甲氧基、乙氧基、丙氧基；C2‑C4烯基可以是乙烯基、丙烯基等。