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·药物研发·
阿奇霉素分散片制备工艺研究

谭岳尧*林幼妙

（深圳信立泰药业股份有限公司深圳518102）

摘要目的：优化阿奇霉素分散片制备工艺。方法：以片剂的硬度、溶出度、分散均匀度及外观为综合考察指标，
建立了一个优化的处方工艺，并对其稳定性进行考察。结果：选用黏合剂浓度为6.0%（w/w），黏合剂用量为45%（w/w），
配制乙醇浓度30%（w/w），液体香精为1.3%（w/w）的处方，效果最佳。结论：该工艺研制的阿奇霉素分散片质量指标
符合药典要求，生产工艺稳定。
关键词阿奇霉素分散片工艺优化
中图分类号：R944.4文献标识码：A文章编号：1006-1533(2013)21-0048-04

Preparationofazithromycindispersibletablets

TANYueyao*,LINYoumiao
(ShenzhenSalubrisPharmaceuticalsCo.,Ltd.,Shenzhen518102,China)

ABSTRACTObjective:Tooptimizetheprocessforthepreparationofazithromycindispersibletablets.Methods:In
ordertoconfirmthebestformulation,wecheckedthehardness,dissolution,dispersiblehomogeneityandappearanceofthetablets
andtheirstability.Results:Thebestformulaconsistedofthebinderat6.0%(w/w),theamountofthebinderat45%(w/w),the
ethanolat30%(w/w)andtheliquidessenceof1.3%(w/w).Conclusion:Thequalityindicatorsoftheazithromycindispersible
tabletspreparedbythisprocessmeettherequirementsofChinesepharmacopoeiaandtheprocessfortheirproductionisstable.
KEYWORDSazithromycin;dispersibletablets;processoptimization

阿奇霉素属于大环内酯类抗生素，相比第一个大环分散片较通常采用的工艺是：槽形混合机制湿粒，
内酯类抗生素红霉素，阿奇霉素增强了在酸中的稳定性，流化床或烘箱干燥；一步制粒。前者制粒均匀，所制颗
改善了口服给药的生物利用度[1]，适用于敏感菌所致的粒较结实，流动性好，但缺点是分散均匀性可能会不易
呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的性传播性疾病。控制，而2010年版药典要求分散需在3min内完成[5]；
对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素增强4倍，且后者制粒均一性较差，流动性欠佳，且因为阿奇霉素自
国外已有研究用于抗疟原虫感染[2]。分散片由于服用方身特点，较容易黏冲。本文主要在一定处方的基础上，
便，崩解、溶出迅速和生物利用度高的特点而比一般片对阿奇霉素分散片制粒工艺进行优化，并对其进行质量
剂有明显的优越性，特别适用于吞服困难的患者，且口考察。
感好，能提高患者的依从性[3]。
1仪器与试药
由于传统的片剂辅料难以达到分散片快速崩解的
要求，处方及崩解剂的选择很重要，文献报道的阿奇霉1.1仪器
素分散片选择的辅料包括：微晶纤维素、乳糖、交联聚
高速剪切制粒机（重庆翰威迪科技有限公司）、
乙烯吡咯烷酮、交联羧甲淀粉钠、低取代羟丙纤维素、
CPM流化床（重庆翰威迪科技有限公司）、锥形整粒
十二烷基硫酸钠、甘露醇、乙醇等[4]。通常为了掩味，
机（温州制药设备厂）；DP-30单冲压片机（北京创博
还会加入矫味剂。
佳维科技有限公司）；电子分析天平（MettlerToledo）；
ZRS-8G药物溶出仪（天津市天大天发科技有限公司）；
*作者简介：谭岳尧（1972-），男，工程师，从事药Agilent1260高效液相色谱仪（安捷伦科技有限公司）；
物制剂生产及研究。E-mail:[e-mail]-2型自动片剂硬度测试仪（美国先锋制药机械公司）。

48上海医药2013年第34卷第21期（11月上）
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1.2试药表2阿奇霉素分散片工艺
4
优化正交试验设计及试验结果[L9（3）]
阿奇霉素（淅江奥托康制药公司），交联羧甲基淀
列号结果
粉钠（深圳优普惠发展有限公司)，羟丙甲纤维素(泰安
试验号分散均硬度
瑞泰纤维素有限公司)，微晶纤维素(德国瑞登梅尔父子1(