一种硫酸依替米星泡腾片的制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113318086A(43)申请公布日2021.08.31(21)申请号202110715383.0A61K31/7036(2006.01)(22)申请日2021.06.27A61P31/04(2006.01)(71)申请人无锡济煜山禾药业股份有限公司地址214028江苏省无锡市新吴区长江南路12号(72)发明人俞婷王丹丹周雪姣高华娟(74)专利代理机构北京华科联合专利事务所(普通合伙)11130代理人王为涂荣昌(51)Int.Cl.A61K9/46(2006.01)A61K47/12(2006.01)A61K47/02(2006.01)A61K47/28(2006.01)A61K47/26(2006.01)权利要求书2页说明书4页(54)发明名称一种硫酸依替米星泡腾片的制备方法(57)摘要本发明涉及一种硫酸依替米星泡腾片的制备方法，所述硫酸依替米星泡腾片，各组分的重量百分比如下：硫酸依替米星10％～20％，有机酸0.1％～5％，无机碱0.1％～5％，矫味剂0.01％～5％，润滑剂0.5％～5％，其余为填充剂，所述制备方法，为粉末直接压片法，包括以下步骤：1)将硫酸依替米星细粉与无水乳糖等量递增混合均匀；2)将有机酸、无机碱、矫味剂、润滑剂及剩余填充剂等量递增混合均匀后过200目筛；3)将步骤1)和步骤2)的混合物按等量递增法混合均匀后，直接压片即可，其中片剂表面压强600‑1000MPa。CN113318086ACN113318086A权利要求书1/2页1.一种硫酸依替米星泡腾片的制备方法，其中，所述硫酸依替米星泡腾片各组分的重量百分比如下：其余为填充剂；其中，所述制备方法，步骤如下：1)将硫酸依替米星细粉与部分填充剂等量递增混合均匀；2)将有机酸、无机碱、矫味剂、润滑剂及剩余填充剂等量递增混合均匀后过200目筛；3)将步骤1)和步骤2)的混合物按等量递增法混合均匀后，直接压片即可，其中片剂表面压强600‑1000MPa。2.根据权利要求1所述的制备方法，其中，所述有机酸、无机碱、矫味剂、润滑剂、填充剂等为已知的适合制成泡腾片的任何一种可利用的辅料。3.根据权利要求2所述的制备方法，其中，所述有机酸选自：枸橼酸、酒石酸及柠檬酸中的至少一种，也起到了兼有矫味的重要作用。4.根据权利要求2所述的制备方法，其中，所述无机碱选自：碳酸氢钠和碳酸钠中的至少一种，也起到了兼有矫味的重要作用。5.根据权利要求2所述的制备方法，其中，所述矫味剂选自：樱桃、葡萄、桔子、柠檬、薄荷、草葛、香蕉、菠萝、水蜜桃香精、蔗糖、阿斯巴甜，甘草酸二钠及甜菊甙中的至少一种，进一步掩盖硫酸依替米星的不良怪味，改善泡腾片的口感。6.根据权利要求2所述的制备方法，其中，所述润滑剂选自：微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉中的至少一种。7.根据权利要求2所述的制备方法，其中，所述填充剂为无水乳糖。8.根据权利要求1所述的制备方法，其中，硫酸依替米星泡腾片各组分的重量百分比如下：其余为无水乳糖。9.根据权利要求8所述的制备方法，其中，硫酸依替米星泡腾片各组分的重量百分比如2CN113318086A权利要求书2/2页下：其余为无水乳糖。10.根据权利要求8所述的制备方法，其制备方法如下：步骤1、将硫酸依替米星细粉与1/3无水乳糖等量递增混合均匀；步骤2、将酒石酸、碳酸氢钠、甘草酸二钠、桔子香精、滑石粉及2/3无水乳糖等量递增混合均匀后过200目筛；步骤3、将步骤1和步骤2的混合物按等量递增法混合均匀后，直接压片即可。3CN113318086A说明书1/4页一种硫酸依替米星泡腾片的制备方法技术领域：[0001]本发明涉及感染治疗的药物制剂领域，具体涉及一种硫酸依替米星泡腾片的制备方法。背景技术[0002]硫酸依替米星，属氨基糖苷类抗生素。我司的产品主要为注射剂，主要用于大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷杆菌属、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌和葡萄球菌等引起的各种感染等革兰阴性菌所致呼吸道、消化道、泌尿生殖系、皮肤和软组织、骨和关节、腹腔、创伤等部位感染，也适用败血症。但注射剂本为高风险剂型，使用有极大的限制，同时“限制输液”的各项政策的出台，也大大限制了注射剂的使用。而口服制剂使用便捷，能更大的扩充使用人群，降低患者的使用难度。[0003]泡腾片是近年来国外开发应用的一种特殊的药物制剂形式。它除了含有一般的辅料外，还含有泡腾崩解剂，即碳酸氢钠等碳酸氢盐与酒石酸或柠檬酸等固体酸的配伍。当泡腾片放入水中之后，在碳酸氢盐和酸的作用下，迅速反应，形成大量的气泡，使片剂迅速崩解，释放有效成分。泡腾片便于携带，置于水中崩解迅速，起效很快。[0004]两者结合，能有效克服硫酸