一种卡巴匹林钙缓释制剂及其制备方法.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN114748430A(43)申请公布日2022.07.15(21)申请号202210329779.6A61K31/222(2006.01)(22)申请日2022.03.31A61P29/00(2006.01)(71)申请人广东温氏大华农生物科技有限公司地址527400广东省云浮市新兴县新城镇东堤北路6号(72)发明人廖陶雪陈日波方炳虎张桂君梁劲康吴志玲黎玉琼(74)专利代理机构桂林市华杰专利商标事务所有限责任公司45112专利代理师杨雪梅(51)Int.Cl.A61K9/16(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61K47/14(2006.01)A61K47/06(2006.01)权利要求书1页说明书6页(54)发明名称一种卡巴匹林钙缓释制剂及其制备方法(57)摘要本发明公开一种卡巴匹林钙缓释制剂及其制备方法，该制剂包括如下质量百分比的组分：卡巴匹林钙为10.0～80.0%，稳定剂为3.0～10.0%，余量为缓释材料。制备方法包括：物料准备；物料的熔融及混合：先将缓释材料加热熔融并搅拌均匀，然后将卡巴匹林钙、稳定剂与熔融后的缓释材料混合并剪切、搅拌均匀，形成均一分散体系，制得混合液；将混合液通过传输管道输送至冷凝喷雾造粒系统，进行离心喷雾制粒，得到卡巴匹林钙缓释制剂；冷却后过50～120目振荡筛，筛分收集得到成品。本发明制备的卡巴匹林钙缓释制剂，生产工艺简单，具有肠溶缓释效果，且主药分布均匀，颗粒细小圆整，提高了产品的分散性，易于饲料混合用药。CN114748430ACN114748430A权利要求书1/1页1.一种卡巴匹林钙缓释制剂，其特征在于，包括如下质量百分比的组分：卡巴匹林钙为10.0～80.0%，稳定剂为3.0～10.0%，余量为缓释材料。2.根据权利要求1所述的卡巴匹林钙缓释制剂，其特征在于：所述稳定剂为乙基纤维素；所述缓释材料为硬脂醇、硬脂酸单甘脂、脂肪粉、石蜡、蜂蜡、巴西棕榈蜡中的至少一种。3.根据权利要求2所述的卡巴匹林钙缓释制剂，其特征在于：所述缓释材料为硬脂酸单甘脂和石蜡的混合物。4.根据权利要求1～3任一项所述的卡巴匹林钙缓释制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）按下述质量百分比称取各组分，备用；卡巴匹林钙为10.0～80.0%，稳定剂为3.0～10.0%，石蜡为5.0～10.0%，余量为硬脂酸单甘脂；（2）物料的熔融、剪切及混合：预热配料罐至60～100℃，按步骤（1）各组分的质量百分比将硬脂酸单甘脂投入配料罐中，启动乳化头，加热至物料完全熔融；再投入石蜡、稳定剂，继续乳化至物料完全熔融；最后投入卡巴匹林钙，继续乳化至物料完全溶解，然后进行剪切、搅拌均匀，形成均一分散体系，制得混合液；（3）冷凝喷雾制粒：将步骤（2)的混合液通过传输管道输送至造粒塔，打开低温冷水机组，启动冷凝喷雾造粒系统，进行离心喷雾制粒，得到卡巴匹林钙缓释制剂中间产品；（4）整粒：冷却后的卡巴匹林钙缓释制剂过50～120目振荡筛，筛分收集得到成品。5.根据权利要求4所述的卡巴匹林钙缓释制剂的制备方法，其特征在于：步骤（2）所述剪切的功率为1.5～100Kw，搅拌频率为20～50Hz，搅拌时间为30～120分钟。6.根据权利要求4所述的卡巴匹林钙缓释制剂的制备方法，其特征在于：步骤（3）所述冷凝喷雾造粒系统的功率为15～25Hz，喷雾频率为30～50Hz。2CN114748430A说明书1/6页一种卡巴匹林钙缓释制剂及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及生物医药领域，具体是一种卡巴匹林钙缓释制剂及其制备方法。背景技术[0002]卡巴匹林钙是国际上唯一批准可用于猪、鸡、牛、兔等所有食品动物的解热镇痛药，已载入欧洲药典，也是农业部唯一批准可用于家禽和家畜的解热镇痛药。卡巴匹林钙不仅可用于鸡、猪、牛、犬等各种动物各种原因引起的发热、疼痛和炎症，也可用于鸡的肾肿和尿酸盐沉积及抗菌抗病毒的辅助治疗。动物口服后卡巴匹林钙可迅速吸收，在体内降解为水杨酸，抑制环加氧酶和花生四烯酸合成前列腺素，从而发挥解热镇痛和抗炎作用。该兽药使用后在动物体内无残留，因此无需休药期。[0003]卡巴匹林钙通过胃肠道可迅速吸收，在血液中代谢为水杨酸，迅速分布全身组织，通过肾脏排泄。该药物口服吸收迅速、完全，在胃内已经开始吸收，在小肠上部可吸收大部分，口服吸收迅速，口服后血液中药物浓度达峰时间为15min～20min，20min后乙酰水杨酸达血药浓度峰值，1h后水杨酸浓度达峰值。卡巴匹林吸收后分布于各个组织，水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%，相对生物利用度为111.8%。但是卡巴匹林钙稳定性差，易水解，其水解反应为一级反应，受温湿度及pH值影响较大，同一pH值下温度越