一种苯酞酰肼类化合物及其制备方法、应用.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN114835696A(43)申请公布日2022.08.02(21)申请号202210570150.0(22)申请日2022.05.24(71)申请人贵州医科大学地址550004贵州省贵阳市北京路9号(72)发明人樊玲玲李永罗忠福汤磊(74)专利代理机构西安铭泽知识产权代理事务所(普通合伙)61223专利代理师崔瑞迎(51)Int.Cl.C07D405/12(2006.01)C07D307/88(2006.01)A01N43/40(2006.01)A01N43/38(2006.01)A01P3/00(2006.01)权利要求书2页说明书13页附图6页(54)发明名称一种苯酞酰肼类化合物及其制备方法、应用(57)摘要本发明属于农药技术领域，具体涉及一种苯酞酰肼类化合物及其制备方法、应用。本发明制备的苯酞酰肼类化合物具有良好的抑菌活性，苯酞酰肼类化合物作为活性成分在制备杀菌剂中的应用，可以防治植物病原真菌引起的植物病害，用于防治烟草赤星病菌、水稻稻瘟病菌、辣椒疫霉病菌、西瓜枯萎病菌、马铃薯干腐病菌、油菜菌核病菌、苹果腐烂病菌、番茄灰霉、白菜黑斑病菌和小麦赤霉病菌引起的植物病害。CN114835696ACN114835696A权利要求书1/2页1.一种苯酞酰肼类化合物，其特征在于，具有如式I所示的化学结构通式：其中R为取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基；R1为H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的氨基或芳基。2.根据权利要求1所述的苯酞酰肼类化合物，其特征在于，所述R为取代的烷基、取代的芳基或取代的杂芳基时，可分别被一个或多个卤素、羟基、氨基、硝基、氧代、氰基、取代或未取代的C1‑4烷基、取代或未取代的C1‑4烷氧基的取代基所取代；所述R1为取代的烷基、取代的环烷基、取代的烷氧基、取代的氨基或取代的芳基时，可分别被一个或多个卤素、羟基、氨基、硝基、氧代、氰基、取代或未取代的C1‑4烷基、取代或未取代的C1‑4烷氧基的取代基所取代。3.根据权利要求1所述的苯酞酰肼类化合物，其特征在于，所述R1为未取代的烷基，R为取代或未取代的芳基或杂芳基，当R为取代芳基或杂芳基时，可被一个或多个氟、氯、溴、甲基或三氟甲基所取代。4.根据权利要求3所述的苯酞酰肼类化合物，其特征在于，所述R1为碳原子数量小于等于10的烷基。5.根据权利要求3所述的苯酞酰肼类化合物，其特征在于，所述R1为丁基。6.根据权利要求3所述的苯酞酰肼类化合物，其特征在于，所述R为以下取代基：7.根据权利要求1所述的苯酞酰肼类化合物的制备方法，其特征在于，当R1为丁基时，以式Ⅱ化合物6‑溴丁苯酞为原料，加入氰化亚铜通过氰基取代得到式Ⅲ化合物，在酸性条件下回流水解得到式Ⅳ化合物，然后加入芳基肼盐酸盐化合物进行酰化反应苯酞酰肼类化合物式Ⅴ，其具体的合成路线如下：2CN114835696A权利要求书2/2页其中，R为：8.一种权利要求1所述的苯酞酰肼类化合物作为活性成分在制备杀菌剂中的应用。9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述杀菌剂可以防治植物病原真菌引起的植物病害，所述植物病原真菌包括烟草赤星病菌、水稻稻瘟病菌、辣椒疫霉病菌、西瓜枯萎病菌、马铃薯干腐病菌、油菜菌核病菌、苹果腐烂病菌、番茄灰霉、白菜黑斑病菌和小麦赤霉病菌。10.一种杀菌组合物，其特征在于，包括权利要求1所述的苯酞酰肼类化合物，所述杀菌组合物的剂型是乳油、悬浮剂、水乳剂、可湿性粉剂、微乳剂或水分散颗粒剂。3CN114835696A说明书1/13页一种苯酞酰肼类化合物及其制备方法、应用技术领域[0001]本发明属于农药技术领域，具体涉及一种苯酞酰肼类化合物及其制备方法、应用。背景技术[0002]植物病害是严重危害农业生产且难以控制的自然灾害，其不仅会导致农作物减产及质量下降，而且部分病原真菌在宿主体内生长代谢的过程中会产生具有致癌性、神经毒性或致畸性的多种次级代谢产物(如黄曲霉素和玉米赤霉烯酮等)，严重威胁人类和动物的健康与安全。因此，近年来各农药公司研制和开发出了多种具有广谱性和高活性的杀菌剂，这些化学杀菌剂在保障农业生产和人类生活方面起到了举足轻重的作用，然而长期依赖和大量使用所带来的植物抗性、环境污染、生态失衡、食品安全等问题也日益严重。因此，研究开发更多具有优良抑菌活性的新型、绿色、高效杀菌剂在确保农业生产方面具有重要意义。[0003]苯酞骨架是一种重要的含氧杂环骨架，其广泛存在于传统中药及天然植物中，是一类极具开发价值的化合物，含有此骨架的分子具有多种药理活性，如：舒张血管、抑制血小板聚集、抗动脉粥样硬化、降尿酸，抗菌以及治疗阿尔兹海默症等。LeónA.,Del‑M.,J.L