一种淫羊藿次苷I或淫羊藿次苷C的制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN108486196A(43)申请公布日2018.09.04(21)申请号201810234861.4(22)申请日2015.05.20(62)分案原申请数据201510264195.52015.05.20(71)申请人佛山市金骏康健康科技有限公司地址528000广东省佛山市南海区虹岭路181号中科院南海生物医药产业中心C座206(72)发明人古练权吴长有周金林卢宇靖欧田苗黄宝华林丽薇(74)专利代理机构北京高沃律师事务所11569代理人刘奇(51)Int.Cl.C12P19/60(2006.01)权利要求书1页说明书9页附图5页(54)发明名称一种淫羊藿次苷I或淫羊藿次苷C的制备方法(57)摘要本发明提供了一种如式I所示的淫羊藿次苷类化合物(icarisidederivatives)，为中药淫羊藿的天然化学成分，或基于这些天然产物的化学修饰产物或全合成产物。它们具有促进人体细胞产生γ-干扰素(interferon-gamma，IFN-γ，一种具有抵抗疾病功能的细胞因子)的功能，能够显著提高人体的免疫力。实验显示淫羊藿次苷类化合物在防治包括肺结核、流感、乙肝和丙肝等感染性疾病，及肿瘤的免疫治疗方面具有重要应用前景；也可用于制备与提高人体免疫力相关的保健药品、饮品、美容护肤品等。淫羊藿次苷属于传统中药的有效成分及其结构修饰产物，毒副作用小，使用安全。CN108486196ACN108486196A权利要求书1/1页1.一种淫羊藿次苷I或淫羊藿次苷C的制备方法，其特征在于，通过酶转化技术，将淫羊藿中含量丰富的成分淫羊藿苷转化成淫羊藿次苷I；将淫羊藿新苷A转化成淫羊藿次苷C。2.根据权利要求1所述的淫羊藿次苷I的制备方法，其特征在于，以淫羊藿苷为原料，溶于磷酸盐缓冲溶液中，加入固定化鼠李糖苷酶反应并重结晶，得到淫羊藿次苷I。3.根据权利要求1所述的淫羊藿次苷C的制备方法，其特征在于，以淫羊藿新苷A为原料，加入固定化鼠李糖苷酶反应将淫羊藿新苷A分子中的3-O-鼠李糖基除去，得到淫羊藿次苷C。4.根据权利要求1或2或3所述的制备方法，其特征在于，所述酶转化的温度为60℃，酶转化的时间为24h。2CN108486196A说明书1/9页一种淫羊藿次苷I或淫羊藿次苷C的制备方法[0001]本申请是申请日为2015年5月20日、申请号为201510264195.5、发明名称为《淫羊藿次苷类化合物、其制备方法，及其在促进人细胞产生γ-干扰素作用和在疾病治疗中的应用》的分案申请，申请人为佛山市金骏康健康科技有限公司。技术领域[0002]本发明涉及一种淫羊藿次苷类化合物及其制备方法，该类化合物在促进人体细胞产生γ-干扰素，显著提高人体免疫力的作用；以及基于此原理所涉及的在疾病治疗、保健品、美容护肤品等方面的应用。背景技术[0003]人体的免疫力是指机体抵抗寄主细胞外或寄主细胞内致病因子感染或入侵的抵御能力，即维护人体内正常和稳定环境的能力。人类生存环境中，如空气、水、食物、及人类生活所接触物品等，都含有各种各样有害健康的微生物，如细菌、病毒、支原体、衣原体、真菌等病原体(寄主细胞外致病因子)。人体内也可能受环境变化影响，出现病毒或细菌在寄主细胞内的潜伏，或基因变异所产生的癌细胞等(寄主细胞内致病因子)的感染或入侵。当这些致病因子感染或侵入机体时，在正常情况下，人体将通过自身的免疫系统产生相应的抗体或各种细胞因子(如干扰素等)，将感染或侵入的致病因子吞噬和消灭。当人体的免疫体系所产生的免疫力(抗体或细胞因子等)不足以对抗致病因子的进攻时，人就会生病。[0004]提高人体自身免疫力，对于保持身体健康，防止或减少疾病的发生具有重要意义。通过药物增强人体免疫力是预防和治疗感染性疾病及癌症等的有效方法，即免疫治疗。发现和发展增强人体免疫力的有效药物对于自身免疫力低下，特别是对患有自身免疫性疾病的人群尤为重要。[0005]从总体上看，能够用于免疫治疗的药物很少。目前，临床上使用的增强人体免疫力药物，主要是大分子的肽类或蛋白类药物，如胸腺肽、免疫球蛋白、干扰素等，这些药物都有特定的适应症，有很大的局限性，并且易降解、半衰期较短、生物利用度差、大规模合成与分离纯化难度大。[0006]国内外以天然产物为基础发展的提高人体免疫力的制剂，基本上属于保健品范畴，实际效果很难保证。迄今为止，寻找具有良好增强免疫效果的小分子化合物的尝试均告失败。尚无小分子化合物用于免疫治疗的报道。[0007]淫羊藿是一味传统中药材，现有技术中对其使用均为在中医理论指导下使用淫羊藿植株煎汤、浸酒、熬膏，制丸散等。对于其中有效成分的分离并系统研究较少，特别是其中的淫羊藿次苷I和淫羊藿次苷C，由于其含量极低(它的同系物-淫羊