用于预防或治疗眼科病状的方法和组合物.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN104244964104244964A(43)申请公布日2014.12.24(21)申请号201380021305.4(51)Int.Cl.(22)申请日2013.02.21A61K38/00(2006.01)A61K38/13(2006.01)(30)优先权数据61/601,8782012.02.22US61/605,5762012.03.01US(85)PCT国际申请进入国家阶段日2014.10.22(86)PCT国际申请的申请数据PCT/US2013/0271752013.02.21(87)PCT国际申请的公布数据WO2013/126597EN2013.08.29(71)申请人康肽德生物医药技术有限公司地址摩纳哥摩纳哥城(72)发明人D·特拉维斯·威尔逊K·乔治·穆尼彼特·J·奥兹(74)专利代理机构北京同达信恒知识产权代理有限公司11291代理人黄志华石磊权权利要求书2页利要求书2页说明书78页说明书78页附图46页附图46页(54)发明名称用于预防或治疗眼科病状的方法和组合物(57)摘要本公开提供了预防或治疗哺乳动物受试者中眼科疾病或病状的方法。所述方法包括施用有效量的芳族阳离子肽至有需求的受试者。更具体地，本公开提供了一种用于用于预防、治疗或缓解有需求的哺乳动物受试者中糖尿病性黄斑水肿的症状的组合物，所述组合物包括：治疗有效量的肽D-Arg-2′6′-Dmt-Lys-Phe-NH2或其可药用盐。CN104244964ACN104296ACN104244964A权利要求书1/2页1.一种用于预防、治疗或缓解有需求的哺乳动物受试者中糖尿病性黄斑水肿的症状的方法，所述方法包括：向受试者施用治疗有效量的肽D-Arg-2′6′-Dmt-Lys-Phe-NH2或其可药用盐，其中将所述肽经眼、经口或肠胃外施用。2.根据权利要求1所述的方法，其中将治疗有效量的所述肽经眼施用至一个或多个眼区域。3.根据权利要求2所述的方法，其中一个或多个眼区域选自：后房、锯状缘、睫状肌、睫状小带、施累姆氏管、瞳孔、前房、角膜、虹膜、晶状体皮质、晶状体核、睫状突、结膜、下斜肌、下直肌、内直肌、视网膜动脉和视网膜静脉、视盘、硬膜、视网膜中央动脉、视网膜中央静脉、视神经、涡静脉、眼球筋膜、黄斑、中心凹、巩膜、脉络膜、上直肌和视网膜。4.根据权利要求3所述的方法，其中所述眼区域是黄斑。5.根据权利要求1所述的方法，其中所述哺乳动物是人。6.根据权利要求1所述的方法，其中所述受试者面临患有以下一种或多种病状的风险、疑似患有以下一种或多种病状或诊断为患有以下一种或多种病状：黄斑变性、视网膜中央增厚、视网膜内含水量、黄斑中心凹增厚、对比度敏感或视敏度丧失。7.根据权利要求1所述的方法，其中所述肽与至少一种额外的治疗药组合施用。8.根据权利要求7所述的方法，其中将所述额外的治疗药在肽施用之前施用、在肽施用之后施用、与肽施用同时施用，或它们的组合。9.一种用于预防、治疗或缓解有需求的哺乳动物受试者中糖尿病性黄斑水肿的症状的组合物，所述组合物包含治疗有效量的肽D-Arg-2′6′-Dmt-Lys-Phe-NH2或其可药用盐，其中将所述组合物经眼、经口或肠胃外施用。10.根据权利要求9所述的组合物，其中将所述组合物经眼施用至一个或多个眼区域。11.根据权利要求10所述的组合物，其中一个或多个眼区域选自：后房、锯状缘、睫状肌、睫状小带、施累姆氏管、瞳孔、前房、角膜、虹膜、晶状体皮质、晶状体核、睫状突、结膜、下斜肌、下直肌、内直肌、视网膜动脉和视网膜静脉、视盘、硬膜、视网膜中央动脉、视网膜中央静脉、视神经、涡静脉、眼球筋膜、黄斑、中心凹、巩膜、脉络膜、上直肌和视网膜。12.根据权利要求11所述的组合物，其中所述眼区域是黄斑。13.根据权利要求9所述的方法，其中所述哺乳动物是人。14.根据权利要求9所述的组合物，其中所述受试者面临患有以下一种或多种病状的风险、疑似患有以下一种或多种病状或诊断为患有以下一种或多种病状：黄斑变性、视网膜中央增厚、视网膜内含水量、黄斑中心凹增厚、对比度敏感或视敏度丧失。15.根据权利要求9所述的组合物，其中所述组合物与至少一种额外的治疗药组合施用。16.根据权利要求15所述的组合物，其中将所述额外的治疗药在所述组合物之前施用、之后施用或与之同时施用，或它们的组合。17.一种用于治疗、预防或缓解有需求的哺乳动物受试者中由急性眼缺血引起的微血管损伤的方法，所述方法包括：向受试者施用治疗有效量的肽D-Arg-2′6′-Dmt-Lys-Phe-NH2或其可药用盐，其中将所述肽经眼、经口或肠胃外地施用。18.根据权利要求17所述的方法，还包括在所述受试者上进行