用于预防或治疗眼科病症的方法和组合物.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102625709A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102625709A(43)申请公布日2012.08.01(21)申请号201080048139.3(51)Int.Cl.(22)申请日2010.08.23A61K38/07(2006.01)A61P27/02(2006.01)(30)优先权数据A61P27/12(2006.01)61/236,4402009.08.24US61/237,7452009.08.28US61/348,4702010.05.26US(85)PCT申请进入国家阶段日2012.04.24(86)PCT申请的申请数据PCT/US2010/0463382010.08.23(87)PCT申请的公布数据WO2011/025734EN2011.03.03(71)申请人康肽德生物医药技术有限公司地址摩纳哥(72)发明人刘力平唐世博梁小玲(74)专利代理机构北京同达信恒知识产权代理有限公司11291代理人李中奎权利要求书权利要求书1页1页说明书说明书4343页页附图附图4444页(54)发明名称用于预防或治疗眼科病症的方法和组合物(57)摘要本发明提供了预防或治疗哺乳动物对象的眼科疾病或眼科病症的方法，包括将治疗有效量的由式D-Arg-2’6’-Dmt-Lys-Phe-NH2(SS-31)或Phe-D-Arg-Phe-Lys-NH2(SS-20)表示的芳香族阳离子肽给药至所述对象。本发明提供了用于预防或治疗诸如糖尿病性视网膜病变、白内障、色素性视网膜炎、青光眼、黄斑变性、脉络膜新生血管、视网膜变性和氧诱导视网膜病变的眼科疾病的方法。CN1026579ACN102625709A权利要求书1/1页1.一种用于治疗或预防需要治疗或预防的哺乳动物对象中的眼科病症的方法，所述方法包括将治疗有效量的由式D-Arg-2’6’-Dmt-Lys-Phe-NH2或Phe-D-Arg-Phe-Lys-NH2表示的肽给药至所述对象。2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述眼科病症选自糖尿病性视网膜病变、白内障、色素性视网膜炎、青光眼、黄斑变性、脉络膜新生血管、视网膜变性和氧诱导视网膜病变。3.根据权利要求1所述的方法，其中，所述肽是D-Arg-2’6’-Dmt-Lys-Phe-NH2。4.根据权利要求1所述的方法，其中，所述肽是Phe-D-Arg-Phe-Lys-NH2。5.根据权利要求1所述的方法，其中，所述对象是人类。6.根据权利要求1所述的方法，其中，所述肽通过眼内给药、离子电渗疗法给药、口服给药、局部给药、全身给药、静脉内给药、皮下给药或肌内给药。7.根据权利要求1所述的方法，还包括将第二活性剂单独地、顺序地或同时地给药。8.根据权利要求7所述的方法，其中，所述第二活性剂选自抗氧化剂、金属络合物、消炎药、抗生素和抗组胺剂。9.根据权利要求8所述的方法，其中，所述抗氧化剂是维生素A、维生素C、维生素E、番茄红素、硒、α-硫辛酸、辅酶Q、谷胱甘肽或类胡萝卜素。10.根据权利要求7所述的方法，其中，所述第二活性剂选自：乙氧喹环啶、乙酰唑胺、阿奈可他、阿可乐定、阿托品、法可林、氮卓斯汀、枯草杆菌抗生素、苯呋洛尔、倍他米松、倍他洛尔、比马前列素、溴莫尼定、布林佐胺、碳酰胆碱、卡替洛尔、塞来昔布、氯霉素、氯四环素、环丙沙星、色甘酸盐、可玛林、环喷托酯、环孢菌素、达哌唑、地美溴铵、地塞米松、双氯芬酸、双氯非那胺、肾上腺素异戊酯、杜塞酰胺、乙膦硫胆碱、依美斯汀、依匹斯汀、肾上腺素、红霉素、依索唑胺、尤卡托品、氟氢可的松、氟甲龙、氟比洛芬、福米韦生、新霉素B、更昔洛韦、加替沙星、庆大霉素、后马托品、氢化可的松、5-碘脱氧尿苷、茚甲新、异氟磷、酮咯酸、酮替芬、拉坦前列素、左倍他洛尔、左布诺洛尔、左卡巴斯汀、左氧氟沙星、洛度沙胺、氯替泼诺、甲羟松、醋甲唑胺、美替洛尔、莫西沙星、萘甲唑林、游霉素、奈多罗米、新霉素、诺氟沙星、氧氟沙星、奥洛他定、羟甲唑啉、吡嘧司特、哌加他尼、苯肾上腺素、毒扁豆碱、匹鲁卡品、吲哚洛尔、吡诺克辛、多粘菌素B、泼尼松龙、丙美卡因、雷珠单抗、利美索龙、莨菪碱、司佐胺、角鲨胺、磺胺醋酰、舒洛芬、丁卡因、四环霉素、四氢唑林、四氢唑林、噻吗洛尔、妥布霉素、曲伏前列素、曲安西龙、三氟醋甲唑胺、曲氟尿苷、甲氧苄氨嘧啶、托吡卡胺、乌诺前列酮、阿糖腺苷、丁苄唑啉、其药学上可接受的盐以及以上物质的组合。2CN102625709A说明书1/43页用于预防或治疗眼科病症的方法和组合物[0001]相关申请的交叉引用[0002]本申请要求2009年8月24日提交的第61/236440号美国临时申请、2009年8月28日提交的第61/237745号美国临时申请和2010年5月26号提交的第61/3484