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一种阿米卡星及其中间体活性酯的制备方法.pdf
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明轩****la
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一种阿米卡星及其中间体活性酯的制备方法.pdf
本发明公开一种阿米卡星及其中间体活性酯的制备方法。所述活性酯的制备方法为：先采用二叔丁基二碳酸酯与γ‑氨基‑α‑羟基丁酸反应生成保护的氨基丁酸，然后与二硫化二苯并噻唑在有机碱作催化剂的条件下，与吸水剂三苯基膦或亚磷酸酯类进行缩合反应，得到一种全新的活性酯，再通过活性酯制备得到阿米卡星。本发明应用活性酯进行合成阿米卡星后，可避免使用易致敏物质NOP，酰化反应的选择性也大幅提高，后处理步骤也大大简化，从而提高了合成阿米卡星的收率，且阿米卡星的制备方法适宜于工业化生产，可以较大幅度地降低阿米卡星的合成成本。
2023-06-12
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一种阿卡米星的制备方法.pdf
本发明公开了一种阿米卡星的合成方法，以γ‑N‑邻苯二甲酰亚胺基‑α‑羟基丁酸经过巯基苯并噻唑活化羧基后硅烷化卡那霉素A直接酰化反应得酰化产物，然后经酸解、肼解得到阿米卡星。该方法简化了操作步骤和生产设备；采用巯基苯并噻唑活化羧基，酰化反应后巯基苯并噻唑可回收，降低了生产成本；通过优化酰化反应条件，提高了酰化反应的选择性，保证了合成收率，降低了杂质含量，为后续阿米卡星的精制、纯化提供了有利条件。
2023-06-11
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一种阿米卡星的制备方法.pdf
本发明公开了一种阿米卡星的制备方法，属于医药技术领域。它包括卡那霉素A硅烷化物的合成、酰化反应、水解反应和肼解反应，最终得到阿米卡星。其酰化反应中采用4‑N,N‑二甲基吡啶(DMAP)作为催化剂，可以提高酰化反应的选择性，降低副反应，同时保证了阿米卡星的合成收率。
2023-06-12
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一种阿米卡星中间体的合成方法.pdf
本发明属于药物合成领域，具体涉及一种阿米卡星中间体的合成方法。本发明以邻苯二甲酰氯和2‑羟基‑4‑氨基丁酸为起始原料，加入缚酸剂和催化剂，并通过加热，洗涤，重结晶等工艺，最终得到目标产物阿米卡星中间体2‑羟基‑4‑邻苯二甲酰亚氨基丁酸，本发明的合成方法原料易得，参与反应试剂少，步骤简单，操作方便，反应条件温和，产品收率高，适合工业化大规模生产。
2023-06-12
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一种合成阿米卡星的方法.pdf
本发明涉及一种合成阿米卡星的方法，所述方法包括如下步骤：1)将卡那霉素A进行硅烷化处理后形成硅烷化卡那霉素A；2)以所述硅烷化卡那霉素A和γ‑邻苯二甲酰亚氨基‑α‑羟基丁酸为原料，N,N‑二环已基碳化二亚胺为缩合剂，进行酰化反应，得到酰化产物；3)将所述酰化产物依次经酸解反应和肼解反应后，即得阿米卡星。所述方法制备工艺简便，对生产设备的要求低，条件温和简单易操作，合成收率高，适宜进行规模化生产、经济效益明显。
2023-06-12
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