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一种盐酸胺碘酮中间体的制备方法.pdf
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一种盐酸胺碘酮中间体的制备方法.pdf
本发明属于药物合成领域；一种盐酸胺碘酮中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：1）化合物1在碱性条件下与化合物2在相转移催化剂存在下发生亲核取代反应得到化合物3；2）化合物3在碱性条件下水解生成化合物4；3）化合物4通过分子内羟醛缩合再脱羧脱水得到化合物5；4）化合物6与氯化亚砜加热反应生成化合物7；5）化合物5在路易斯酸存在下与化合物7发生傅‑克酰基化反应得到化合物8；6）化合物8在路易斯酸存在下脱甲基生成化合物9，即盐酸胺碘酮中间体2‑丁基‑3‑(4‑羟基苯甲酰基)苯并呋喃。本发明所述一种盐酸胺碘酮
2023-06-12
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一种盐酸胺碘酮中间体的制备方法.pdf
本发明提供了一种盐酸胺碘酮关键中间体的制备方法，具体为2‑丁基苯并呋喃的制备方法，由2‑(2‑甲酰基苯氧基)己酸与乙酸酐和碳酸钾经环合反应制得。所提供的制备方法，反应操作简单，无需精馏等操作，三废排放较少，绿色环保可持续，制得的2‑丁基苯并呋喃纯度在98％以上，收率在88％以上，相对于现有技术工艺，有显著的提高和改善，更适合工业化。
2023-06-11
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一种盐酸胺碘酮中间体的制备方法.pdf
本发明提供了一种盐酸胺碘酮中间体的制备方法，具体为(2‑丁基苯并呋喃‑3‑基)(4‑甲氧基苯基)甲酮的制备方法，由2‑丁基苯并呋喃在对甲氧基苯甲酰氯与三氯化铝存在下在二氯甲烷溶剂中发生傅克酰基化反应制备得到。所提供的制备方法后处理操作简单，工业操作可行性大，三废排放较少，绿色环保可持续，符合工业上安全生产的要求，符合工业上节约生产成本及环保的要求，利于大规模工业化生产，制得的(2‑丁基苯并呋喃‑3‑基)(4‑甲氧基苯基)甲酮纯度在93％以上，收率在99％以上，相对于现有技术工艺，有显著的提高和改善，更适合
2023-06-11
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一种盐酸胺碘酮关键中间体的制备方法.pdf
本发明公开一种盐酸胺碘酮关键中间体的制备方法，包括：将苯并呋喃酮和对甲氧基苯甲酰氯以及戊酰氯进行反应，产物在酸性条件下加热反应，得到所述盐酸胺碘酮关键中间体。该方法经两步简单反应制备盐酸胺碘酮的关键中间体，反应条件温和，副产物少，易于后处理，由于避免了三氯化铝的使用，没有固体废弃物产生；路线操作简单，收率高，成本低于已有路线，非常适用于工业化生产。
2023-06-11
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盐酸胺碘酮的制备方法.pdf
本发明涉及盐酸胺碘酮的制备方法，其中间体2‑丁基苯并呋喃的合成是在催化剂、助催化剂和缚酸剂的作用下，2‑典代苯酚与1‑乙炔在有机溶剂中发生Sonogashira偶联环化反应制备得到，其中2‑典代苯酚与1‑乙炔的摩尔比为1:09～1.3，反应温度为30℃～60℃，反应时间为12～38小时。本发明较之于现有的生产工艺，简化了操作，提高了操作的便利性和产品的稳定性。通过催化剂和物料配比的控制，提高了各中间体的纯度和收率，产品无需柱层析纯化，节省成本的同时提高了生产效率，为工业大规模生产提供了便利。
2023-06-12
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