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合成索非布韦关键中间体的方法.pdf
2023-06-12
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合成索非布韦关键中间体的方法.pdf
本发明提供了一种合成索非布韦关键中间体的方法。合成索非布韦关键中间体的方法，包括以下步骤：在微波反应器中加入醇和原料化合物；体系缓慢升温至第一温度，开启所述微波反应器并调节功率至第一功率进行反应；反应结束后浓缩，然后降温至第二温度，搅拌、抽滤得到所述索非布韦关键中间体。本申请提供的合成索非布韦关键中间体的方法，反应效率高，副产物少、收率高，降低后处理难度，减少对环境的污染，分离纯化操作简便。
2023-06-12
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索非布韦中间体的合成方法.pdf
本发明公开了索非布韦中间体的合成方法，属于生物制药技术领域，包括如下原料组分，L‑丙氨酸异丙酯60～100份，二氯甲烷600～1000份、配置液100～250份、二氯化磷酸苯酯80～160份、五氟苯酚60～150份、甲醇150～300份和蒸馏水500～1000份。本发明通过上述步骤，游离态SM2使用碳酸氢钠或者三乙胺参与反应，其碱性较弱，原料不会水解；使用SM2合成目标产物，反应温度无需控制在‑70℃以内，只需在0℃左右即可反应，大大节省了能源成本；转构型过程中，调节pH至8.0‑8.5，转构型速度快且目
2023-07-21
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一种索非布韦关键中间体的合成工艺.pdf
本发明公开了一种索非布韦关键中间体的合成工艺，包括将化合物Ⅰ溶解于溶剂中，加入还原剂还原，得到化合物Ⅱ；将上步所得化合物Ⅱ氯化得到氯化产物化合物Ⅲ；化合物Ⅲ与化合物Ⅳ在催化剂作用下反应得到目标关键中间体化合物Ⅴ，分离出异构体化合物Ⅴ’，α型化合物Ⅴ’转化为β型化合物Ⅴ，合并化合物Ⅴ。本发明的有益效果是：通过DIBAL‑H催化剂减少了还原反应的副产物的产生，提高了反应收率，增加了原子经济性，然后通过构型转化，将异构产物转化为所需的中间体，增加了最终索非布韦产物的收率，提高了反应的原子利用效率，有效增加了核苷
2023-06-04
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一种索非布韦中间体的合成方法.pdf
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2023-06-11
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