一种高纯度艾司奥美拉唑镁的制备方法.pdf
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一种高纯度艾司奥美拉唑镁的制备方法.pdf
本发明涉及一种高纯度艾司奥美拉唑镁的制备方法,包括如下步骤:将奥美拉唑硫醚、酒石酸二乙酯、钛酸异丙酯混合,加入二异丙基乙胺,搅拌,滴加过氧化氢异丙苯,分离,得到油状物;加入强碱,搅拌,再逐次加入强碱,萃取,洗涤,做TLC监测,基本无点迹时停止加入强碱;降温,析晶,过滤,淋洗,得艾司奥美拉唑盐;将艾司奥美拉唑盐用水溶解,降温至20℃以下,调pH,滴加七水硫酸镁水溶液,滴加完毕后,搅拌,过滤,淋洗,干燥,得艾司奥美拉唑镁粗品;将艾司奥美拉唑镁粗品用甲醇溶解,活性炭脱色,过滤,浓缩,再次溶解,加丙酮水溶液,搅拌
一种艾司奥美拉唑钠冻干粉及其制备方法.pdf
一种艾司奥美拉唑钠冻干粉及其制备方法,属于药物制剂技术领域,由艾司奥美拉唑钠、磷酸氢二钠和氢氧化钠组成,其中,艾司奥美拉唑钠为42.5㎎,磷酸氢二钠加入量为艾司奥美拉唑钠质量的0.3‑0.8%,氢氧化钠为pH调节剂,使该冻干粉在冷冻干燥前溶液的pH值为10.5‑11.0。本技术方案的发明点主要在于:制剂处方简单,不添加赋形剂、抗氧剂等辅料,磷酸氢二钠既可以起到络合剂的作用,又能起到pH缓冲的作用,保证制剂成品的稳定性。本发明的技术方案中不需要过量投料,成品复溶后主药成分含量波动极小。
一种艾司奥美拉唑钠合成方法.pdf
本发明公开了一种艾司奥美拉唑钠合成方法,属于有机合成领域。包括将5‑甲氧基‑2巯基苯并咪唑在乙醇‑氢氧化钠溶液存在下与2‑氯甲基‑3,5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶盐酸盐加热反应得到奥美拉唑硫醚,再通过加碱和对称氧化反应得到艾司奥美拉唑的甲基异丁基酮溶液,再与氢氧化钠反应得到艾司奥美拉唑钠。本发明合成方法原料利用率高,降低杂质的含量和种类,使艾司奥美拉唑钠的提取率大大提高,收率能够达到75%,纯度大于99%,合成路线短,大大降低了合成成本。
一种艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法.pdf
本发明公开了一种艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法,涉及生物医药技术领域,是由艾司奥美拉唑钠、依地酸二钠、亚硫酸钠组成的,该冻干粉针剂的冻干原液的pH为11.0~11.5。本发明制备的艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂,性状色泽稳定,稳定性好,复溶性好,保证临床用药的质量和安全。
艾司奥美拉唑镁三水合物及其中间体的新制备方法.pdf
本发明“艾司奥美拉唑镁三水合物及其中间体的新制备方法”,属于制药技术,所述制备方法包含(1)缩合反应,制备奥美拉唑硫醚,(2)手性氧化反应,制备艾司奥美拉唑;成钾盐反应,制备艾司奥美拉唑钾;离子交换反应,制得艾司奥美拉唑镁三水合物。该方法产品收率和纯度高,且反应条件温和安全、低能耗、易于控制,适合于工业化量产。