一种艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN112007000A(43)申请公布日2020.12.01(21)申请号202010985841.8A61K47/18(2006.01)(22)申请日2020.09.18A61P1/04(2006.01)(71)申请人开封康诺药业有限公司地址475000河南省开封市金明大道南段66号申请人合肥康诺生物制药有限公司(72)发明人王康林周多玲廖华宁陶杰王磊(74)专利代理机构合肥市长远专利代理事务所(普通合伙)34119代理人干桂花(51)Int.Cl.A61K9/19(2006.01)A61K31/4439(2006.01)A61K47/02(2006.01)权利要求书1页说明书6页(54)发明名称一种艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法，涉及生物医药技术领域，是由艾司奥美拉唑钠、依地酸二钠、亚硫酸钠组成的，该冻干粉针剂的冻干原液的pH为11.0～11.5。本发明制备的艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂，性状色泽稳定，稳定性好，复溶性好，保证临床用药的质量和安全。CN112007000ACN112007000A权利要求书1/1页1.一种艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂，其特征在于，是由艾司奥美拉唑钠、依地酸二钠、亚硫酸钠组成的，该冻干粉针剂的冻干原液的pH为11.0～11.5。2.根据权利要求1所述的艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂，其特征在于，20mg规格的艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂，各组分的重量为：艾司奥美拉唑钠20.0mg、依地酸二钠1.5mg、亚硫酸钠0.04mg。3.根据权利要求1所述的艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂，其特征在于，40mg规格的艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂，各组分的重量为：艾司奥美拉唑钠40.0mg、依地酸二钠1.5mg、亚硫酸钠0.04mg。4.一种根据权利要求1-3任一项所述的艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、预先配制氢氧化钠溶液；S2、将艾司奥美拉唑钠、依地酸二钠、亚硫酸钠溶于注射用水，用氢氧化钠溶液调节其pH至11.0～11.5，得冻干原液；S3、将冻干原液进行过滤处理，然后灌装、冻干，即得。5.根据权利要求4所述的艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂的制备方法，其特征在于，过滤处理是先将冻干原液经0.45μm微孔过滤器预过滤，再经0.22μm微孔过滤器除菌过滤。6.根据权利要求4所述的艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂的制备方法，其特征在于，冻干过程包括预冻、升华干燥和解析干燥；其中，预冻温度为-35℃；升华干燥温度为-20℃～0℃；解析干燥温度为5℃～30℃。2CN112007000A说明书1/6页一种艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一种艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法。背景技术[0002]艾司奥美拉唑钠是质子泵抑制剂，英文名：EsomeprazoleSodium，化学名：5-甲氧基-2-[(S)-[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基]-1H-苯并咪唑钠盐，分子式：C17H18N3O3SNa，分子量：367.40，结构式：[0003][0004]艾司奥美拉唑钠常用于胃食管反流病患者，急性胃或十二指肠溃疡出血患者的治疗。[0005]艾司奥美拉唑钠原料药对高温敏感，稳定性较差，在高温、氧化和光照条件下易发生降解，产生可能影响药品质量和安全的杂质。因而艾司奥美拉唑钠通常制备成冻干粉针剂，但我们发现，即便是制备成冻干制剂，在该品种的运输和贮存过程中，如果温度过高，其制剂的有关物质还是会明显增加，而且临床使用时配制的输液保存时间较短。发明内容[0006]基于背景技术存在的技术问题，本发明提出了一种艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法，制备的冻干粉针剂稳定性好，保证临床用药的质量和安全。[0007]本发明提出的一种艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂，是由艾司奥美拉唑钠、依地酸二钠、亚硫酸钠组成的，该冻干粉针剂的冻干原液的pH为11.0～11.5。[0008]优选地，20mg规格的艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂，各组分的重量为：艾司奥美拉唑钠20.0mg、依地酸二钠1.5mg、亚硫酸钠0.04mg。[0009]优选地，40mg规格的艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂，各组分的重量为：艾司奥美拉唑钠40.0mg、依地酸二钠1.5mg、亚硫酸钠0.04mg。[0010]本发明还提出了上述艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：[0011]S1、预先配制氢氧化钠溶液；[0012]S2、将艾司奥美拉唑钠、依地酸二钠、亚硫酸钠溶于注射用水，用氢氧化钠溶液调节其pH至11.0～11.5，得冻干原液；[0013]S3、将冻干