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(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN110420179A(43)申请公布日2019.11.08(21)申请号201910739419.1A61K47/20(2006.01)(22)申请日2019.08.12A61K31/365(2006.01)A61P31/12(2006.01)(71)申请人韩育娟地址130052吉林省长春市宽城区凯旋街道三辅街北委87组(72)发明人韩育娟(74)专利代理机构北京汇泽知识产权代理有限公司11228代理人代婵(51)Int.Cl.A61K9/10(2006.01)A61K9/50(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61K47/32(2006.01)A61K47/26(2006.01)权利要求书1页说明书11页(54)发明名称一种炎琥宁干混悬剂及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种炎琥宁干混悬剂及其制备方法,炎琥宁干混悬剂包括炎琥宁肠溶微丸、助悬剂、矫味剂,炎琥宁肠溶微丸由药物活性层、隔离层、肠溶层组成,粒径为60-80目;药物活性层包含炎琥宁、微晶纤维素、乳糖、羟丙甲纤维素、交联聚维酮、微粉硅胶、聚乙酸乙烯酯。本发明制备的炎琥宁干混悬剂具有良好的成型性和高的收率,能有效降低包衣过程中的静电危害,保证包衣过程的正常进行,并符合肠溶制剂和干混悬剂的技术要求。CN110420179ACN110420179A权利要求书1/1页1.一种炎琥宁干混悬剂,包括炎琥宁肠溶微丸、助悬剂、矫味剂,所述炎琥宁肠溶微丸由药物活性层、隔离层、肠溶层组成,其特征在于,所述炎琥宁肠溶微丸的粒径为60-80目;所述药物活性层包含炎琥宁、微晶纤维素、乳糖、羟丙甲纤维素、交联聚维酮、微粉硅胶、聚乙酸乙烯酯。2.根据权利要求1所述的炎琥宁干混悬剂,其特征在于,所述微晶纤维素、乳糖的质量百分比为2.5-1.5:1,所述聚乙酸乙烯酯的重量百分含量为3-5%。3.根据权利要求1所述的炎琥宁干混悬剂,其特征在于,所述药物活性层还包含十二烷基硫酸钠,所述十二烷基硫酸钠的重量百分含量为0.5-1%。4.根据权利要求1所述的炎琥宁干混悬剂,其特征在于,所述隔离层包衣料为聚维酮,隔离层的重量为药物活性层重量的5-10%。5.根据权利要求1所述的炎琥宁干混悬剂,其特征在于,所述肠溶层的包衣料由尤特奇L100、尤特奇L100-55和邻苯二甲酸二乙酯组成,肠溶层的重量为药物活性层重量的10-15%。6.根据权利要求5所述的炎琥宁干混悬剂,其特征在于,所述尤特奇L100、尤特奇L100-55的质量百分比为1:2-3。7.根据权利要求5所述的炎琥宁干混悬剂,其特征在于,所述邻苯二甲酸二乙酯的重量百分含量为1-2%。8.根据权利要求1所述的炎琥宁干混悬剂,其特征在于,所述助悬剂为羧甲纤维素,所述矫味剂为蔗糖、木糖醇、甘露醇中的一种或多种。9.一种如权利要求1所述的炎琥宁干混悬剂的制备方法,其特征在于,包括:1)制备活性药物层将炎琥宁与微晶纤维素、乳糖、羟丙甲纤维素、交联聚维酮、微粉硅胶、聚乙酸乙烯酯混合均匀,采用挤出滚圆技术制备活性药物层;2)包隔离层将1)制备的活性药物层置于包衣造粒机或流化床包衣机内,用聚维酮包衣料进行包衣;3)包肠溶层将2)得到的包好隔离层的活性药物层置于包衣造粒机或流化床包衣机内,用肠溶层包衣料进行包衣,得到炎琥宁肠溶微丸;4)制备干混悬剂将矫味剂、助悬剂与3)制备的炎琥宁肠溶微丸混合,即得炎琥宁干混悬剂。10.根据权利要求9所述的制备方法,其特征在于,步骤1)制备活性药物层时,还加入十二烷基硫酸钠。2CN110420179A说明书1/11页一种炎琥宁干混悬剂及其制备方法技术领域[0001]本发明属于医药技术领域,具体涉及一种炎琥宁干混悬剂及其制备方法。背景技术[0002]炎琥宁系植物穿心莲提取物-穿心莲内酯经酯化、脱水、成盐精制而成的脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐。炎琥宁的化学名称为14-脱羟-11,12-二脱氢穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯钾钠盐一水物。炎琥宁能抑制早期毛細血管通透性增高与炎性渗出和水肿,能特异性地兴奋垂体-肾上腺皮质功能,促进ACTH释放,增加垂体前叶中ACTH的生物合成;体外具有灭活腺病毒、流感病毒、呼吸道病毒等多种病毒的作用。炎琥宁已上市剂型为注射剂(注射液和冻干粉针),适用于病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染。[0003]由于炎琥宁为脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐,是一个非常不稳定的化合物,在水溶液中的内酯环很容易水解或者在一定温度下也容易聚合,引起严重的不良反应;其次遇酸会起置换反应,置换出K+、Na+离子,炎琥宁还原成半酯,溶解度降低而产生沉淀;再次对温度很敏感,要控制好灭菌时间及温度。现已上市的炎琥宁注射液有效期仅12个月,并且在有效期内