一种复方头孢克洛干混悬剂及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN101912368A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN101912368A(43)申请公布日2010.12.15(21)申请号201010291750.0A61P11/02(2006.01)(22)申请日2010.09.26A61K31/137(2006.01)(71)申请人上海理工大学地址200093上海市杨浦区军工路516号申请人上海美优制药有限公司(72)发明人刘哲鹏潘风施与群(74)专利代理机构上海申汇专利代理有限公司31001代理人吴宝根(51)Int.Cl.A61K9/16(2006.01)A61K31/545(2006.01)A61P31/04(2006.01)A61P11/00(2006.01)A61P11/04(2006.01)权利要求书2页说明书6页(54)发明名称一种复方头孢克洛干混悬剂及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种复方头孢克洛干混悬剂及其制备方法，属于医药制剂领域。其组分按重量百分比计算即含头孢克洛4～50%，盐酸溴己新0.14～1.75%，高分子助悬剂0.5～6%，甜味剂0.1～1.8%，蔗糖38.45～95.256%，日落黄0.003～1%，桔子香精0.001～1%。其制备方法即将高分子助悬剂羧甲基纤维素钠与蔗糖混匀后加入含有日落黄、甜味剂糖精钠的乙醇-水溶液，制软材，制粒，干燥后与头孢克洛、盐酸溴己新和桔子香精混匀制得复方头孢克洛干混悬剂。该复方头孢克洛干混悬剂可作为治疗因敏感菌引起的呼吸道轻度至重度感染以及咽炎，扁桃体炎，慢性支气管炎急性发作，肺炎，鼻窦炎等的应用。CN1092368ACN101912368A权利要求书1/2页1.一种复方头孢克洛干混悬剂，其特征在于所包含组分及其重量百分比如下：头孢克洛4～50%盐酸溴己新0.14～1.75%高分子助悬剂0.5～6%甜味剂0.1～1.8%蔗糖38.45～95.256%日落黄0.003～1%桔子香精0.001～1%所述的高分子助悬剂是阿拉伯胶、西黄蓍胶，海藻酸钠，甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、硅酸镁铝、硅酸铝中的一种或几种混合物；所述的甜味剂是阿斯巴甜、三氯蔗糖、甜菊素、糖精钠中的一种或几种混合物。2.权利要求1所述的一种复方头孢克洛干混悬剂，其特征在于所包含组分及其重量百分比如下：头孢克洛7～25%盐酸溴己新0.25～0.88%高分子助悬剂1～5%甜味剂0.3～1.2%蔗糖66.52～91.441%日落黄0.006～0.7%桔子香精0.003～0.7%。3.权利要求1或2所述的一种复方头孢克洛干混悬剂，其特征在于其组分中头孢克洛与盐酸溴己新的质量比是28.41。4.权利要求1或2所述的一种复方头孢克洛干混悬剂，其特征在于所包含组分及其重量百分比如下：头孢克洛12.5%盐酸溴己新0.44%羧甲基纤维素钠3.0%糖精钠0.7%蔗糖83.06%日落黄0.2%桔子香精0.1%。5.权利要求1或2所述的一种复方头孢克洛干混悬剂，其特征在于其所含的高分子助悬剂优选羧甲基纤维素钠。6.权利要求1或2所述的一种复方头孢克洛干混悬剂，其特征在于其所含的甜味剂优选糖精钠。7.权利要求1或2所述的一种复方头孢克洛干混悬剂的制备方法，其特征在于包括如下制备步骤：（1）称取处方量的糖精钠、日落黄，加水搅拌溶解后加入适量95％乙醇，搅拌均匀成水2CN101912368A权利要求书2/2页溶液备用；（2）将羧甲基纤维素钠、蔗糖过80目筛，备用；（3）将羧甲基纤维素钠与蔗糖混匀后，加入上述含有糖精钠、日落黄的乙醇-水溶液，制软材，过30目筛网制粒，60℃干燥，干颗粒过30目整粒；（4）将颗粒与头孢克洛、盐酸溴己新等量递加混匀，最后外加桔子香精混匀。8.权利要求1或2所述的一种复方头孢克洛干混悬剂作为治疗因敏感菌引起的呼吸道轻度至重度感染以及咽炎，扁桃体炎，慢性支气管炎急性发作，肺炎，鼻窦炎的应用。3CN101912368A说明书1/6页一种复方头孢克洛干混悬剂及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及一种复方头孢克洛干混悬剂及其制备方法，属医药制剂领域。背景技术[0002]头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素，具有抗菌作用强、耐青霉素酶、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点。目前，头孢菌素类在世界抗感染药物市场中占较大比重，目前其销售额约占抗感染药物销售额的40%。[0003]头孢克洛是第二代头孢菌素，其作用机制为抑制细菌细胞壁合成。抗菌谱广，对金葡菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌、淋病萘瑟氏菌、痤疮丙酸杆菌、类杆菌、消化球菌、消化链球菌等效果好。[0004]由敏感菌引起的感染，经常会诱发咽炎、扁桃体炎、慢性支