一种穿心莲内酯干混悬剂及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN105581986A(43)申请公布日2016.05.18(21)申请号201610101939.6(22)申请日2016.02.25(71)申请人江西青峰药业有限公司地址341000江西省赣州市章贡区沙河工业园站东大道8号江西青峰药业有限公司(72)发明人罗晓健杨小玲吕武清简辉李志勇崔刚饶小勇张尧刘尧奇汤新乾田佳明朱文涛王章伟王振(51)Int.Cl.A61K9/16(2006.01)A61K31/365(2006.01)A61P31/04(2006.01)A61P31/12(2006.01)A61P11/00(2006.01)A61P1/12(2006.01)权利要求书1页说明书8页附图5页(54)发明名称一种穿心莲内酯干混悬剂及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种穿心莲内酯干混悬剂及其制备方法，所述穿心莲内酯干混悬剂是由穿心莲内酯与辅料混合喷雾所得微粒，所述的辅料为熔点较低的辅料，熔点较低的辅料的质量为穿心莲内酯的0.1倍至10倍，还包括至少一种其他辅料。本发明配出的穿心莲内酯干混悬剂加入少量水即可送服，服用方便，几乎没有苦味，对穿心莲内酯的矫味良好，适合儿童、老人以及吞咽困难的患者服用。CN105581986ACN105581986A权利要求书1/1页1.一种穿心莲内酯干混悬剂，所述穿心莲内酯干混悬剂是由穿心莲内酯与辅料混合喷雾所得微粒，所述的辅料为熔点较低的辅料，所述熔点较低的辅料的质量为穿心莲内酯的0.1倍至10倍，还包括至少一种其他辅料。2.根据权利要求1所述的干混悬剂，其中所述穿心莲内酯选自结晶态穿心莲内酯、无定形态穿心莲内酯、半结晶态穿心莲内酯、半无定形态穿心莲内酯以及它们的混合物。3.根据权利要求1所述的干混悬剂，其中所述的穿心莲内酯为经过粉碎的穿心莲内酯粉末，其粒径大小范围平均小于100μm。4.根据权利要求1所述的干混悬剂，所述的熔点较低的辅料选自十六醇、十八醇、单硬脂酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、硬脂酸、蜂蜡、聚乙烯醇、聚乙二醇中的一种或几种。5.根据权利要求书1所述的干混悬剂，其中所述的穿心莲内酯与所述熔点较低的辅料喷雾所得颗粒平均小于500μm。6.根据权利要求书1中所述干混悬剂，其中干混悬剂中穿心莲内酯含量按重量计占1-70%。7.根据权利要求1所述的干混悬剂，其中所述至少一种其他辅料包括填充剂，助悬剂，甜味剂，芳香剂和酸味剂。8.根据权利要求7所述的干混悬剂，其中所述填充剂选自乳糖、微晶纤维素、甘露醇、淀粉、糊精、麦芽糊精、蔗糖、山梨醇、木糖醇、可溶性淀粉中的一种或几种。9.根据权利要求7所述的干混悬剂，其中所述助悬剂选自黄原胶、卡拉胶、明胶、阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸盐、羧甲基纤维素盐、瓜耳胶、果胶、聚乙烯醇、羟乙基纤维素类、聚维酮、聚丙烯酸、甲基纤维素类、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种。10.根据权利要求7所述的干混悬剂，其中所述甜味剂选自纽甜、三氯蔗糖、甜菊糖、甜蜜素、安赛蜜、糖精钠、阿斯巴甜、蜂蜜中的一种或几种。11.根据权利要求7所述的干混悬剂，其中所述芳香剂选自天然或人造甜橙香精、菠萝香精、草莓香精、香蕉香精、樱桃香精、巧克力香精、山楂香精中的一种或几种。12.根据权利要求7所述的干混悬剂，其中所述酸味剂选自柠檬酸、酒石酸、苹果酸、碳酸钠、柠檬酸钠中的一种或几种。13.一种制备权利要求1所述穿心莲内酯干混悬剂的熔融喷雾制粒方法，包括如下步骤：步骤一：将所述熔点较低的辅料置于水浴中加热，加热使辅料熔化后，将穿心莲内酯加入其中，搅拌均匀；步骤二：将搅拌均匀的穿心莲内酯与所述熔点较低的辅料混合喷雾制粒；步骤三：收集热熔喷雾产物，即得穿心莲内酯矫味混合物；步骤四：在混合物中加入适量填充剂、助悬剂、甜味剂、芳香精、酸味剂，混合均匀制成穿心莲内酯干混悬剂。14.根据权利要求13的熔融喷雾制粒方法，其中步骤二中的熔融喷雾参数为：进风温度50-200℃。15.根据权利要求13的熔融喷雾制粒方法，其中步骤二中的熔融喷雾参数为：雾化压力0.1-0.5Kpa，进料速度30-100ml/min。2CN105581986A说明书1/8页一种穿心莲内酯干混悬剂及其制备方法技术领域：[0001]本发明涉及一种穿心莲内酯干混悬剂及其制备方法。背景技术：[0002]无论是化药还是中药，药物具有的苦味都是其不被人接受的原因之一，穿心莲内酯是二萜类内酯化合物，具有祛热解毒，消炎止痛之功效，对细菌性与病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊疗效，被誉为天然抗生素药物。近年来，穿心莲内酯研制了片剂、胶囊、滴丸等常见剂型，然而二萜类内酯化合物，难溶于水，通常仅能口服给药。除此之外，由于穿心莲内酯的味道极苦，不利于儿童、老人及吞咽困难的患者服药，这些剂型均未解决这