一种新型喹诺酮类化合物及其制备方法和应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN110563645A(43)申请公布日2019.12.13(21)申请号201910931912.3A01N43/42(2006.01)(22)申请日2019.09.29A01N43/60(2006.01)A01N43/84(2006.01)(66)本国优先权数据A01P1/00(2006.01)201910516921.62019.06.14CN(71)申请人山东省联合农药工业有限公司地址250000山东省济南市历城区桑园路28号(72)发明人唐剑峰迟会伟吴建挺韩君刘莹(74)专利代理机构山东济南齐鲁科技专利事务所有限公司37108代理人张娟(51)Int.Cl.C07D215/56(2006.01)C07D401/04(2006.01)权利要求书1页说明书31页(54)发明名称一种新型喹诺酮类化合物及其制备方法和应用(57)摘要本发明公开了一种新型喹诺酮类化合物及其制备方法和用途，化合物结构式为(I)；本发明的新型喹诺酮类化合物，结构新颖，由于含有喹诺酮母环和特定的取代基，对农业领域的多种细菌病菌都表现出很好的活性，并且这些化合物在很低的剂量下就能获得很好的防治效果，可以用于制备杀细菌剂，特别是用于作物或植物的杀菌剂，并且这类化合物在改善作物生长发育方面具有很好的活性；本发明的新型喹诺酮类化合物杀菌谱广，对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌等细菌具有非常好的抑制或杀菌活性；这些化合物在很低的剂量下就可以获得很好的防治效果，对作物安全无害。此外，本发明化合物制备步骤简单，收率较高，因此具有较好的应用前景。CN110563645ACN110563645A权利要求书1/1页1.一种新型喹诺酮类化合物，其特征在于：结构式为(I)；式(I)中，R1选自乙基、环丙基、2-氟乙基或2-氟环丙基；R2选自氢、-(CH2)2OH或-(CH2)2OCH3；R3选自C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、NRmRn或6元杂环基；Rm、Rn分别独立地选自氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基。2.根据权利要求1所述一种新型喹诺酮类化合物，其特征在于：R2选自氢。3.根据权利要求1所述一种新型喹诺酮类化合物，其特征在于：R1选自乙基或环丙基。4.根据权利要求1所述一种新型喹诺酮类化合物，其特征在于：R3选自NRmRn、Rm、Rn分别独立地选自氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基。5.根据权利要求2所述一种新型喹诺酮类化合物，其特征在于：R1选自环丙基。6.根据权利要求5所述一种新型喹诺酮类化合物，其特征在于：R3选自NH(CH3)、NH(CH2CH2CH3)、NH(CH2CH2CH2CH3)、N(CH2CH2CH3)2、N(CH3)(CH2CH3)、N(CH3)(CH2CH2CH3)、N(CH3)(CH2CH2CH2CH3)、N(CH2CH3)(CH2CH2CH3)、N(CH2CH3)(CH2CH2CH2CH3)、7.权利要求1所述新型喹诺酮类化合物的应用，其特征在于：在农业杀细菌剂中的应用。8.一种组合物，其特征在于，所述组合物中以权利要求1～6任一项的化合物中的至少一种作为活性成分。9.一种防治细菌的方法，其特征在于，包括将有效剂量的权利要求1～6任一项所述化合物中的至少一种施于细菌的生长介质上。2CN110563645A说明书1/31页一种新型喹诺酮类化合物及其制备方法和应用技术领域[0001]本发明涉及农用杀菌剂技术领域，具体说是一种新型喹诺酮类化合物及其制备方法和应用。背景技术[0002]近年来随着气候变化，作物品种的改变以及设施农业的快速发展等因素的共同影响，农作物细菌性病害造成的损失逐年加重，同时缺乏有效的化学防治药剂，导致农作物病害一旦大规模发生就很难在短时间内得到有效控制。[0003]喹诺酮类抗生素目前已经发展了4代，是一类人畜通用的药物，具有抗菌谱广、抗菌活性强、与其他抗菌药物无交叉耐药性和毒副作用小等优点，被广泛应用于畜牧、水产等养殖业中，用于动物疾病的防治。但是由于杀菌类型、抗性、防效和生产成本等的限制，医用抗生素很少用于农业杀菌剂中。[0004]目前农业生产中防治细菌性病害的药剂主要是两大类产品，用量最大的是铜制剂，包括有机或无机铜制剂。另一类是抗生素类产品，包括农用或医用抗生素。铜制剂的防效较低，大量的重金属喷施到环境中，对土壤、水体和食品形成污染，引发环境及食品安全风险；抗生素的大量使用，可能引起人体病原菌对医用抗生素产生抗药性，使用常受到限制。因此，亟需开发新型低毒、低残留、安全、杀菌谱广的绿色化学农药，以满足农业杀菌的需求。发明内容[0005]为解决上述问题，本发明的目的是提供一种新型喹诺酮类化合物及其制备方法和应用。[0006]本发明为实现上述目