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一种博舒替尼中间体的合成方法.pdf
2023-06-11
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雨巷****彦峰
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本发明涉及一种博舒替尼中间体的合成方法，所述方法包括间氨基苯酚与甲酸反应生成3‑甲酰胺基苯酚，再经苯环氯化反应生成2,4‑二氯‑5‑甲酰胺基苯酚，2,4‑二氯‑5‑甲酰胺基苯酚经酚羟基甲基化反应生成2,4‑二氯‑5‑甲酰胺基苯甲醚，再利用光照脱去甲酰基，生成2,4‑二氯‑5‑甲氧基苯胺。本发明反应条件温和、选择性好、收率高、中间体不用提纯、原料易得、绿色环保、简单高效、节能，降低了生产成本，改善了操作环境，操作简便，自动化程度高，特别易于实现工业化。
2023-06-11
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一种制备博舒替尼中间体的方法.pdf
本发明提供了一种制备博舒替尼中间体的方法。所述方法包括步骤：A：将SM‑1，1‑溴‑3‑氯丙烷，缚酸剂加入反应溶剂中，控温至反应结束，反应液趁热过滤，所得滤液备用；B：将N‑甲基哌嗪加入步骤A所得滤液中，反应结束，留滤液；C：将Pd/C加入步骤B所得滤液中通氢气，反应结束，过滤，滤液备用；D：将原甲酸三乙酯、化合物1加入步骤C所得滤液，反应结束，加入丙酮析出固体，所得滤饼真空干燥后即为目标产品式(Ⅱ)化合物。与现有技术相比，本发明反应条件温和、操作连续，后处理简便，缩短生产周期，产品的纯度及收率均较高，适
2023-06-11
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本发明公开了一种舒尼替尼中间体的制备方法，包括以下步骤：步骤一：2,4‑二甲基吡咯‑3,5‑二羧酸二乙酯的合成；步骤二：4‑乙氧羰基‑3,5‑二甲基吡咯‑2‑羧酸的合成；步骤三：2,4‑二甲基‑3‑吡咯羧酸乙酯的合成；步骤四：2,4‑二甲基‑5‑醛基‑1H‑吡咯‑3‑甲酸乙酯的合成；步骤五：2,4‑二甲基‑5‑醛基‑1H‑吡咯‑3‑羧酸的合成。该方法原料便宜易得，对环境污染小，易于工业化生产，且工艺步骤较少，操作简单，反应收率较高，便于企业进行量产以及进行推广与使用。
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2023-06-11
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