一种舒尼替尼中间体的制备方法.pdf
是丹****ni
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一种舒尼替尼中间体的制备方法.pdf
本发明公开了一种舒尼替尼中间体的制备方法,包括以下步骤:步骤一:2,4‑二甲基吡咯‑3,5‑二羧酸二乙酯的合成;步骤二:4‑乙氧羰基‑3,5‑二甲基吡咯‑2‑羧酸的合成;步骤三:2,4‑二甲基‑3‑吡咯羧酸乙酯的合成;步骤四:2,4‑二甲基‑5‑醛基‑1H‑吡咯‑3‑甲酸乙酯的合成;步骤五:2,4‑二甲基‑5‑醛基‑1H‑吡咯‑3‑羧酸的合成。该方法原料便宜易得,对环境污染小,易于工业化生产,且工艺步骤较少,操作简单,反应收率较高,便于企业进行量产以及进行推广与使用。
一种制备博舒替尼中间体的方法.pdf
本发明提供了一种制备博舒替尼中间体的方法。所述方法包括步骤:A:将SM‑1,1‑溴‑3‑氯丙烷,缚酸剂加入反应溶剂中,控温至反应结束,反应液趁热过滤,所得滤液备用;B:将N‑甲基哌嗪加入步骤A所得滤液中,反应结束,留滤液;C:将Pd/C加入步骤B所得滤液中通氢气,反应结束,过滤,滤液备用;D:将原甲酸三乙酯、化合物1加入步骤C所得滤液,反应结束,加入丙酮析出固体,所得滤饼真空干燥后即为目标产品式(Ⅱ)化合物。与现有技术相比,本发明反应条件温和、操作连续,后处理简便,缩短生产周期,产品的纯度及收率均较高,适
尼洛替尼中间体及其制备方法.pdf
本发明涉及一种尼洛替尼药物中间体式(1)化合物,以及制备所述化合物的方法。本发明提供的式(1)化合物晶型纯度高、稳定性好,便于储存,较现有技术中3‑胍基‑4‑甲基苯甲酸甲酯硝酸盐更适合工业生产中作为合成原料使用;该晶型制备工艺操作简单,反应时间短;后处理抽滤迅速,产品收率及纯度高,适用于工业化生产。另外,以提供的式(1)化合物晶型作为反应原料制备尼洛替尼反应收率高,产生的三废少,具有环境友好性,更适合工业化生产。
一种艾乐替尼中间体及艾乐替尼的制备方法.pdf
本发明涉及一种艾乐替尼中间体及艾乐替尼的制备方法。该方法利用2‑硝基‑4‑氰基苯乙酸酯与2‑甲基‑2‑(4‑乙基‑3‑取代)苯基丙酸酯/丙酰氯经缩合、水解酯基、二甲胺盐酸盐胺化,然后经还原‑环化反应得到中间体2,3,6‑三取代吲哚衍生物,再和环化试剂经环化反应制备艾乐替尼。本发明方法原料价廉易得,工艺流程短,操作安全简便,所涉及单元反应选择性高,废水量少,有利于实现艾乐替尼的绿色简便生产。
一种博舒替尼中间体的合成方法.pdf
本发明涉及一种博舒替尼中间体的合成方法,所述方法包括间氨基苯酚与甲酸反应生成3‑甲酰胺基苯酚,再经苯环氯化反应生成2,4‑二氯‑5‑甲酰胺基苯酚,2,4‑二氯‑5‑甲酰胺基苯酚经酚羟基甲基化反应生成2,4‑二氯‑5‑甲酰胺基苯甲醚,再利用光照脱去甲酰基,生成2,4‑二氯‑5‑甲氧基苯胺。本发明反应条件温和、选择性好、收率高、中间体不用提纯、原料易得、绿色环保、简单高效、节能,降低了生产成本,改善了操作环境,操作简便,自动化程度高,特别易于实现工业化。