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一种卡博替尼及其中间体的合成方法.pdf
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一种卡博替尼及其中间体的合成方法.pdf
本发明提供一种卡博替尼及其中间体的合成方法，属于药物化学领域。本发明采用环丙烷‑1，1‑二甲酸胺为关键中间体，分别与取代氟苯和4‑((6，7‑二甲基‑喹啉‑4‑基)氧基)取代苯反应得到产品卡博替尼。本发明有效避免了副产物的产生，提高了制备卡博替尼的收率和原料的利用率，节约了生产成本，更适于工业化生产。
2023-06-11
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卡博替尼中间体的制备方法.pdf
本发明提供了一种卡博替尼中间体的制备方法，包括，1‑(甲氧羰基)环丙烷甲酸与4‑((6，7‑二甲氧基喹啉‑4‑基)氧基)苯胺进行成酰胺反应，得到1‑((4‑((6，7‑二甲氧基喹啉‑4‑基)氧基)苯基氨甲酰基)环丙烷甲酸甲酯。该方法可在一锅中进行，本发明克服了现有技术的偏见，从酰卤法中筛选到一种制备酰胺的方法，该方法的摩尔收率反而可高达95％，纯度可高达98％，后处理亦非常简单。
2023-06-11
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一种博舒替尼中间体的合成方法.pdf
本发明涉及一种博舒替尼中间体的合成方法，所述方法包括间氨基苯酚与甲酸反应生成3‑甲酰胺基苯酚，再经苯环氯化反应生成2,4‑二氯‑5‑甲酰胺基苯酚，2,4‑二氯‑5‑甲酰胺基苯酚经酚羟基甲基化反应生成2,4‑二氯‑5‑甲酰胺基苯甲醚，再利用光照脱去甲酰基，生成2,4‑二氯‑5‑甲氧基苯胺。本发明反应条件温和、选择性好、收率高、中间体不用提纯、原料易得、绿色环保、简单高效、节能，降低了生产成本，改善了操作环境，操作简便，自动化程度高，特别易于实现工业化。
2023-06-11
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苹果酸卡博替尼及其中间体的制备方法.pdf
本发明涉及一种苹果酸卡博替尼及其中间体的制备方法，以4‑氯‑6,7‑二甲氧基喹啉(I)为起始原料A经取代、缩合、成盐得到N‑(4‑{[6,7‑双(甲氧基)喹啉‑4‑基]氧基}苯基)‑N‑(4‑氟苯基)环丙烷‑1,1‑二酸酰胺苹果酸盐(苹果酸卡博替尼)。本发明与其他苹果酸卡博替尼合成方法相比，原料便宜且易获得，反应条件温和，总体收率高，产物纯度高，避免了高温生产，降低了风险，简化操作，更有利于工业化生产。
2023-06-12
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妥卡替尼关键中间体及其制备方法.pdf
本发明实施例公开了一种4‑([1，2，4]三唑并[1，5‑a]吡啶‑7‑基氧基)‑3‑甲基苯胺的制备方法，包括：对苯胺进行重氮化反应，制备重氮盐溶液；将化合物2‑甲基苯酚在碱性条件下与所述重氮盐溶液进行偶联反应，制备2‑甲基‑4‑(苯基二氮烯基)苯酚；将所述2‑甲基‑4‑(苯基二氮烯基)苯酚与7‑卤代‑[1，2，4]三唑并[1，5‑a]吡啶进行亲核取代反应，制备7‑(2‑甲基‑4‑(苯基二氮烯基)苯氧基)‑[1，2，4]三唑并[1，5‑a]吡啶粗品；对所述7‑(2‑甲基‑4‑(苯基二氮烯基)苯氧基)‑[1
2023-06-11
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