一种醋酸亮丙瑞林长效药物制剂组合及其使用方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN111358934A(43)申请公布日2020.07.03(21)申请号202010185099.2A61P35/00(2006.01)(22)申请日2020.03.17(71)申请人山东谷雨春生物科技有限公司地址250000山东省济南市高新区舜风路322号生产厂1号楼7106—7108(72)发明人苏红清秦昌王栋(74)专利代理机构济南克雷姆专利代理事务所(普通合伙)37279代理人杨婷(51)Int.Cl.A61K38/09(2006.01)A61K9/10(2006.01)A61K9/06(2006.01)A61K47/34(2017.01)A61P15/00(2006.01)权利要求书1页说明书8页附图3页(54)发明名称一种醋酸亮丙瑞林长效药物制剂组合及其使用方法(57)摘要本发明属于药物制备技术领域，具体涉及一种醋酸亮丙瑞林长效药物制剂组合及其使用方法。本发明所述的一种醋酸亮丙瑞林长效药物制剂组合包括分别独立储存的醋酸亮丙瑞林或其类似物、生物可降解聚合物微球和溶剂；所述生物可降解聚合物微球为PLGA与PCL的混合物形成的微球。采用本发明，降低了聚合物的玻璃化温度，降低了药物在释放之初的突释，提高了生物可降解聚合物微球的收率；降低了贮存时聚合物降解的风险，也降低了贮存和运输的温度，节约了贮存和运输的成本；有效的解决了醋酸亮丙瑞林微球的载药量无法提高和现有的醋酸亮丙瑞林凝胶(Eligard)突释过大的问题。CN111358934ACN111358934A权利要求书1/1页1.一种醋酸亮丙瑞林长效药物制剂组合，其特征在于，所述制剂组合包括分别独立储存的醋酸亮丙瑞林或其类似物、生物可降解聚合物微球和溶剂；所述生物可降解聚合物微球为PLGA与PCL的混合物形成的微球。2.根据权利要求1所述的一种醋酸亮丙瑞林长效药物制剂组合，其特征在于，所述醋酸亮丙瑞林或其类似物与生物可降解聚合物微球的质量比为2-30：100，生物可降解聚合物微球与溶剂的质量比为2-20:10，醋酸亮丙瑞林或其类似物与生物可降解聚合物微球和溶剂之和的质量比为1-20：100，PLGA和PCL的质量比为100：1-30，总体积为0.15-1ml。3.根据权利要求1所述的一种醋酸亮丙瑞林长效药物制剂组合，其特征在于，所述溶剂为N-甲基-2-吡咯烷酮或乙酸乙酯或N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜或其混合物。4.根据权利要求1所述的一种醋酸亮丙瑞林长效药物制剂组合，其特征在于，所述生物可降解聚合物微球D50为20-90μm。5.根据权利要求1所述的一种醋酸亮丙瑞林长效药物制剂组合，其特征在于，所述PLGA的分子量为5000～150000道尔顿，PCL的分子量为5000～20000道尔顿。6.根据权利要求1所述的一种醋酸亮丙瑞林长效药物制剂组合，其特征在于，所述生物可降解聚合物微球的具体制备方法为：(1)将PLGA和PCL按比例称取，溶解于二氯甲烷中过滤除菌，得有机相；(2)采用500-2000mpa压力，将有机相挤压过膜管，膜孔15-50μm，挤入连续的水相中，水相流速500-10000ml/min，挤出微球，乳液挥发干燥，微球固化成型，过滤，洗涤，收集。7.根据权利要求1所述的一种醋酸亮丙瑞林长效药物制剂组合，其特征在于，所述醋酸亮丙瑞林或其类似物以及溶剂采用过滤除菌。8.根据权利要求1所述的一种醋酸亮丙瑞林长效药物制剂组合，其特征在于，所述的醋酸亮丙瑞林或其类似物储存于连接鲁尔锁的注射器A中；所述溶剂储存于连接鲁尔锁的注射器B中；所述生物可降解聚合物微球储存于西林瓶中。9.一种醋酸亮丙瑞林长效药物制剂组合的使用方法，其特征在于，其具体步骤为，(1)用溶剂溶解生物可降解聚合物微球，得生物可降解聚合物微球溶液；(2)将醋酸亮丙瑞林或其类似物与生物可降解聚合物微球溶液混匀，得凝胶状混悬液；(3)将凝胶状混悬液注入到皮下。10.根据权利要求9所述的一种醋酸亮丙瑞林长效药物制剂组合的使用方法，其特征在于，其具体步骤为，(1)将所述的醋酸亮丙瑞林或其类似物储存于连接鲁尔锁的注射器A中；所述溶剂储存于连接鲁尔锁的注射器B中；所述生物可降解聚合物微球储存于西林瓶中；(2)将注射器B中的溶剂推入到西林瓶中，振摇溶解后，吸入到注射器B中，用鲁尔锁将注射器A，B连接起来，反复交替推注射器A和B的推杆，使无菌醋酸亮丙瑞林与生物可降解聚合物溶液混匀，混合后的溶液呈无色至微黄色的凝胶状混悬液；(3)将凝胶状混悬液全部推入到注射器A中，卸下鲁尔锁，装上注射针，注入到皮下。2CN111358934A说明书1/8页一种醋酸亮丙瑞林长效药物制剂组合及其使用方法技术领域[0001]本发明属于有药物制备技术领域，具体涉及一种醋