亮丙瑞林00.pptx
胜利****实阿
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注射用亮丙瑞林缓释微球目录亮丙瑞林适应症用法用量亮丙瑞林的药理作用机制常见不良反应临床使用注意事项(1)临床使用注意事项(2)临床使用注意事项(3)临床使用注意事项(4)临床使用注意事项(5)临床试验(1)临床试验(2)临床试验(3)临床试验(4)
PEG化亮丙瑞林.pdf
本发明提供了一种PEG-亮丙瑞林偶联物及其制备方法,其特征在于,先将PEG与马来酸酐连接,再形成活泼酯,所述PEG修饰剂与带保护的亮丙瑞林通过Mal连接,然后去保护得到单一位点修饰的PEG-亮丙瑞林偶联物;该化合物在保留亮丙瑞林原有活性的同时,并具有更长的半衰期和平均达峰时间。
醋酸亮丙瑞林资料.doc
目前现状:世界现状,销售状况国家“九五”国家"九五"攻关课题—长效多肽微球注射剂项目,目前现状充分利用目前的微求技术平台,已申报的国家专利:目前处于状况醋酸亮丙瑞林(leuprorelinacetate,LE)是强效促性腺激素释放激素激动剂(GnRH或LH-RH),临床上用于激素依赖性肿瘤的治疗。美国食品药品监督管理局(FDA)已批准的醋酸亮丙瑞林的剂型包括注射液、微球、混悬液、植埋剂4种。日本武田公司用乳酸和羟乙酸聚合物为骨架材料制备可释放1个月、3个月、4个月的贮库型微球制剂已经在成功上市,该微球类制
PEG-亮丙瑞林缀合物及其制备方法.pdf
本发明提供了一种新的PEG‑亮丙瑞林缀合物及其制备方法,所述方法包括,将单甲氧基聚乙二醇琥珀酰亚胺活泼酯直接与未进行保护的亮丙瑞林反应,得到亮丙瑞林2‑位组氨酸上咪唑基修饰的PEG‑亮丙瑞林缀合物。该缀合物既保留亮丙瑞林活性,同时半衰期延长,血浆清除率降低,药代动力学性能改善。
一种亮丙瑞林微球的制备方法.pdf
本发明公开了一种亮丙瑞林微球的制备方法,包括配制油相、配制内水相、配制外水相、初乳制备、复乳制备、液中干燥等步骤。本发明采用全封闭的在线乳化配合分罐干燥的方式,通过对温度和压力的精确控制,从而有效解决了乳化过程中DCM易挥发、易沸腾的问题,并通过降低了油相粘度,提高了乳化效率,减少了初乳在罐内的残留,提高了产品的整体收率。同时还将亮丙瑞林微球的生产从批次式转变为连续化生产,使小试、中试、生产过度更平滑,车间产能提升的空间更大。