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一种卡利拉嗪的合成方法.pdf
2023-06-11
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小忆****ng
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一种卡利拉嗪的合成方法.pdf
本申请涉及本申请提供一种卡利拉嗪的合成方法，该在反应溶剂中，使式(I)所示的化合物与二甲氨基甲酰氯，在无机碱的水溶液的存在下进行酰化反应，得到式(II)所示的卡利拉嗪化合物。该合成方法克服了现有技术反应时间长，杂质大难纯化等缺陷，提供了一种反应迅速，杂质小易纯化，产物纯度可高达99.0％以上，收率高，适用于商业化大生产的新方法。
2023-06-11
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一种卡利拉嗪的制备方法.pdf
一种卡利拉嗪的制备方法。本发明提供卡利拉嗪的新的中间体以及由该中间体制备卡利拉嗪的方法，该方法避免了基因毒性杂质二甲氨基甲酰氯的使用，安全性好，且产物收率和纯度较为理想，适合工业化生产。
2023-06-11
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一种卡利拉嗪的制备方法.pdf
本发明提供一种卡利拉嗪的制备方法，其包括以下步骤：反式N‑叔丁氧羰基‑4‑(2‑(4‑(2,3‑二氯苯基)‑哌嗪‑1‑基)‑乙基)‑环己胺与二甲胺在有机溶剂、缚酸剂、添加剂条件下反应，得到卡利拉嗪；本发明中卡利拉嗪的制备方法具有反应时间短，反应收率高，副产物少，后处理简单，适于工业化生产的有点，克服了现有技术中溶剂回收难、污染环境、操作复杂等问题。
2023-06-11
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一种高纯度卡利拉嗪的精制方法.pdf
本发明涉及一种高纯度卡利拉嗪的精制方法，将卡利拉嗪粗品加入二氯甲烷和醇，加热搅拌至溶解后加入酯溶剂或者酮类溶剂；降温析晶，过滤收集卡利拉嗪晶体，用乙酸乙酯洗涤，真空干燥得到高纯度的卡利拉嗪。该精制方法卡利拉嗪的收率在80％以上，纯度(HPLC)达到99.5％，使杂质减小到0.1％左右。
2023-06-11
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一种卡利拉嗪中间体的制备方法.pdf
本发明提供一种如式I所示的4‑硝基苯衍生物为原料通过催化加氢反应制备作为卡利拉嗪中间体的4‑氨基‑环己基衍生物的方法。本发明提供的方法立体选择性好，操作简单，反应条件温和，收率较高，催化剂可回收重复使用，从而实现显著降低成本，易于工业化生产
2023-06-12
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