一种治疗溃疡性结肠炎的蜚蠊多肽有效部位及其制备方法和用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN112641921A(43)申请公布日2021.04.13(21)申请号202011505364.7A61P1/00(2006.01)(22)申请日2020.12.18A61L31/14(2006.01)A61L31/04(2006.01)(71)申请人南京中医药大学C07K1/14(2006.01)地址210023江苏省南京市栖霞区仙林大C07K1/30(2006.01)道138号C07K1/34(2006.01)(72)发明人陈志鹏刘衡陈瑞石绍瑞C07K1/36(2006.01)(74)专利代理机构北京中政联科专利代理事务所(普通合伙)11489代理人谢恺(51)Int.Cl.A61K38/01(2006.01)A61K35/64(2015.01)A61K9/127(2006.01)A61K9/06(2006.01)A61P1/04(2006.01)权利要求书2页说明书11页附图1页(54)发明名称一种治疗溃疡性结肠炎的蜚蠊多肽有效部位及其制备方法和用途(57)摘要本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种治疗溃疡性结肠炎的蜚蠊多肽有效部位及其制备方法和用途。所述蜚蠊多肽有效部位从蜚蠊粗提物中富集的分子量大于300道尔顿(>300Da)且小于5000道尔顿(<5KDa)的活性物质有效部位，所述蜚蠊粗提物为蜚蠊经水提醇沉后得到。本发明还提供了含有所述蜚蠊多肽有效部位的剂型及其在制备治疗溃疡性结肠炎的药物、日化用品和/或医疗器械的用途。本发明制备得到的蜚蠊多肽有效部位产品收率高、生物活性好，且便于操作、易于大规模生产操作；蜚蠊多肽有效部位灌肠对溃疡性结肠炎具有显著的治疗效果。CN112641921ACN112641921A权利要求书1/2页1.一种治疗溃疡性结肠炎的蜚蠊多肽有效部位，其特征在于，从蜚蠊粗提物中富集的分子量大于300道尔顿(>300Da)且小于5000道尔顿(<5KDa)的活性物质有效部位，所述蜚蠊粗提物为蜚蠊经水提醇沉后得到。2.根据权利要求1所述的蜚蠊多肽有效部位，其特征在于，所述蜚蠊粗提物为蜚蠊通过石油醚脱脂、干燥后，水煎煮提取，将提取液合并过滤浓缩得到蜚蠊水提取物，再将蜚蠊水提取物醇沉，弃去沉淀后，将溶液过滤浓缩，得到蜚蠊粗提物；优选的，所述蜚蠊粗提物按如下方法提取：(1)将蜚蠊浸泡于石油醚(30℃～60℃)，过夜；(2)将所述步骤(1)的样品加热提取，弃去提取液，残渣于40℃～50℃干燥，备用；(3)将所述步骤(2)得到的干燥残渣与水混合后于多功能提取罐中煎煮，多次提取后，收集并合并提取液过滤后于60℃浓缩至密度为1.10～1.20g/mL，即得蜚蠊水提物；(4)将所述步骤(3)得到的蜚蠊水提物与乙醇混合，调节含醇量，搅拌静置后，滤过，将得到的滤液于60℃减压浓缩至密度为1.25～1.35g/mL，冷冻干燥后即得蜚蠊粗提物。3.根据权利要求2所述的蜚蠊多肽有效部位，其特征在于，所述步骤(1)中蜚蠊为新鲜活虫、干燥全虫或干燥全虫粉末(过3号筛)，更优选为新鲜活虫；所述步骤(2)中提取温度40℃～55℃，更优选为45℃～50℃；所述步骤(3)中干燥残渣与水的质量比为1∶(6～15)，更优选为1∶(8～11)；所述步骤(3)中提取温度为70～100℃，更优选为85～95℃；所述提取次数为1～5次，单次提取时间为1～6h；更优选为提取次数为2～3次，单次提取时间为1～3h；所述步骤(4)中乙醇含量40％～65％，更优选为48％～58％后去除沉淀；所述步骤(4)中静置12～48h，静置温度10～25℃后滤过；更优选的，于13～18℃静置36h后去除沉淀。所述减压浓缩的压力为‑0.085Pa。4.根据权利要求1所述的蜚蠊多肽有效部位，其特征在于，所述蜚蠊多肽有效部位按如下方法制备：(1)将蜚蠊粗提物溶解于无菌双蒸水，5％的氨水调节pH；(2)将所述步骤(1)中的蜚蠊粗提物溶液置于分子量为500Da的透析袋，磁力搅拌300rpm，透析；(3)将所述步骤(2)中透析袋内的溶液转移至5KDa的透析袋中，磁力搅拌300rpm，继续透析，收集透析液，滤过，合并滤液，于50℃浓缩，冷冻干燥后即得蜚蠊多肽有效部位；优选的，所述步骤(1)中蜚蠊粗提物溶液的pH值为8.0～11.0，更优选为8.5～9.5；优选的，所述透析温度4℃～20℃，透析次数为1～10次，单次透析时间为1～10h；更优选为透析温度8℃～15℃，透析次数为3～6次，单次透析时间为3～6h。5.一种含有权利要求1所述的蜚蠊多肽有效部位的剂型，其特征在于，所述剂型选自片剂、颗粒剂、溶液剂、脂质体溶液、凝胶剂或脂质体凝胶剂；优选的，所述剂型为脂质体凝胶剂。6.根据权利要求5所述的剂型，其特征在于，