马蜂科昆虫蜂毒多肽有效部位的及其制备方法和用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103655632103655632A(43)申请公布日2014.03.26(21)申请号201310643133.6(22)申请日2013.12.04(71)申请人大理学院地址671003云南省大理白族自治州大理市古城弘圣路2号(72)发明人彭芳赵海荣吕小满郑园园巫秀美赵昱(51)Int.Cl.A61K35/64(2006.01)A61P9/10(2006.01)A61P7/02(2006.01)A61P25/00(2006.01)权利要求书1页权利要求书1页说明书24页说明书24页(54)发明名称马蜂科昆虫蜂毒多肽有效部位的及其制备方法和用途(57)摘要本发明涉及一种马蜂科昆虫蜂毒多肽有效部位的及其制备方法和用途。具体而言，该有效部位是从马蜂科Polistidae胡蜂之粗蜂毒中以截留分子量25KDa的透析膜透析，析出液经冷冻干燥或者减压浓缩干燥而得。本发明人经一系列药效学实验验证了该生物毒素多肽有效部位及其透皮吸收制剂具有显著防治脑血栓生成、恢复脑瘫动物活动能力、减轻缺血性脑损伤的功效，药效学表现强于波立维、醒脑静等一线用药，可预期用于制备防治心脑血管疾病生化药物，用以预防和治疗缺血性心脑血管等疾病，例如心梗、心血管血栓、脑血栓、脑梗、急/慢性脑卒中，以及由脑梗塞损伤带来的后遗症如侧偏瘫、偏身感觉障碍、偏盲、面舌瘫、失语、全身瘫痪。CN103655632ACN103652ACN103655632A权利要求书1/1页1.一种蜂毒多肽有效部位，其特征是：该有效部位是从膜翅目胡蜂总科马蜂科Polistidae昆虫的粗蜂毒经透析膜透析而得；其中透析膜的截留分子量为25KDa。2.一种制备权利1所述的蜂毒多肽有效部位的制备方法，其特征是：溶解收集到的胡蜂粗蜂毒，倒入透析管中，扎紧上口，将装好的透析管放入盛有蒸馏水的烧杯中，摇床震荡透析，搅拌，12-24小时后取透出液干燥，脱盐，再干燥即得；其中透析管是指截留分子量为25KDa的透析袋，干燥是指冷冻干燥或减压浓缩干燥，胡蜂粗蜂毒是指膜翅目胡蜂总科马蜂科Polistidae昆虫体内的蜂毒。3.权利要求1-2任一所述的蜂毒多肽有效部位用于制备防治心脑血管疾病药物的用途，其特征是：所述心脑血管疾病是指缺血性脑血管疾病、缺血性心血管疾病。4.根据权利要求3的用途，其特征是所述心脑血管疾病是指心梗、心血管血栓、脑血栓、脑梗、急/慢性脑卒中、和/或脑梗塞损伤后遗症；其中脑梗塞损伤后遗症是指侧偏瘫、偏身感觉障碍、偏盲、面舌瘫、失语、全身瘫痪。5.根据权利要求3的用途，其特征是：所述用途是通过药物制剂、医疗器械、日化用品形式得以体现；所述药物制剂、医疗器械、日化产品的形式是水凝胶、泡沫凝胶、涂膜剂、巴布剂、冻干粉、水剂、气雾剂、栓剂、外用搽剂、软膏剂。6.一种具有防治心脑血管疾病功效的药物组合物，其特征是：该药物组合物含有治疗有效量的根据权利要求1的蜂毒多肽有效部位、药用辅料、药用载体或敷料。2CN103655632A说明书1/24页马蜂科昆虫蜂毒多肽有效部位的及其制备方法和用途技术领域[0001]本发明涉及医药技术领域，具体而言，本发明涉及一种马蜂科（Polistidae）昆虫中多肽有效部位的制备方法及其医药用途。该有效部位是由马蜂科胡蜂的粗蜂毒以截留分子量为25KDa的透析膜透析，析出液经冷冻干燥或者减压浓缩干燥而得。本发明人经一系列动物体内外药理药效学实验发现，该多肽有效部位具有显著防治脑血栓生成、恢复脑瘫动物活动能力、减轻缺血性脑损伤的功效，可预期用于制备防治心脑血管疾病包括缺血性脑血管疾病和缺血性心血管疾病的药物、保健品、医疗器械和日化用品。背景技术[0002]心脑血管疾病是当今世界上威胁人类最严重的疾病之一，其发病率和死亡率已超过肿瘤而跃居世界第一。目前，全球有高血压患者6亿人，高血压患病率约10％。心脏病和中风等心脑血管疾病也是我国首位死亡原因。北京市卫生局披露，上世纪80年代后，北京地区心血管病和脑中风的发病率都呈明显上升的趋势，到2006年，心脑血管疾病占到居民总死亡原因的44%，已经成为北京居民的第一位杀手。2005年中国卫生部公布的资料显示：中国人口的总死亡率中心脑血管疾病死亡率高居首位，城市居民脑血管死亡率达21.2%，心脏病死亡率17.9%；而农村居民脑血管死亡率也达21.2%，心脏病死亡率11.8%。中国每年有将近300万人死于心血管疾病，每天有7000多人死于心血管疾病，大约每12秒钟倒下1位。近十几年35～55岁男性心肌梗死死亡增加速度最快。随着生活水平的提高和生活节奏的加快，心脑血管疾病现已进入窗口期，未来十年将爆发流行。[0003]心脑血管疾病是两大类疾病的总称，它可