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一种盐酸右美托咪定降解杂质的制备方法.pdf
2023-06-11
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永梅****33
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一种盐酸右美托咪定降解杂质的制备方法.pdf
本发明涉及药物合成技术领域，具体公开一种盐酸右美托咪定降解杂质的制备方法。所述制备方法包括以下步骤：将右美托咪定与可溶性过硼酸盐进行氧化反应，反应结束后经萃取、干燥、浓缩、纯化，得到降解杂质A。本发明通过特定的合成工艺，制备得到了纯度可达98％以上，收率大于77％的式(I)所示的降解杂质A，可作为相关物质对照品，解决了盐酸右美托咪定中杂质对照品来源的问题，对盐酸右美托咪定的质量控制以及后续的制剂研究具有十分重要的意义。
2023-06-11
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2023-06-11
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本发明公开了一种高纯度盐酸右美托咪定的制备方法，该制备方法以1‑(1‑氯乙基)‑2,3‑二甲基苯和N‑三甲基硅咪唑为反应原料，在非质子有机溶剂和路易斯酸催化下发生Friedel‑Crafts烷基化反应，用特定溶剂重结晶后处理得到的油状物而获得美托咪定固体，经手性酸拆分、碱游离和成盐，制得高纯度的盐酸右美托咪定。本发明制备的盐酸右美托咪定，可有效减少拆分和精制次数，得到的盐酸右美托咪定化学纯度和光学纯度均可达到100％，总收率比较高；而且，本发明的主要起始物料均为常规工业化商品，宜于工业化生产，有较高工业化
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