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一种伊布替尼中间体的制备方法.pdf
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佳宁****么啦
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一种伊布替尼中间体的制备方法.pdf
本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种伊布替尼中间体的制备方法，本发明以4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶为原料在有机磷/膦与二碘代烷的混合催化下与(S)‑1‑叔丁基氧基‑3‑羟基哌啶反应后经脱保护得伊布替尼重要中间体(R)‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1‑(哌啶‑3‑基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑4‑胺；该工艺以有机磷/膦与二碘代烷为催化剂，解决了传统Mitsunobu反应的产品收率不高，对亲核试剂的酸度要求高的问题，反应更加温和、经济环保且收率较高，适于工业化生产。
2023-06-11
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一种伊布替尼中间体的制备方法.pdf
本发明涉及一种伊布替尼及其中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法可以通过以成本低廉的物流为起始物料，经过缩合、环化、取代、铃木反应、酰基化反应，得到伊布替尼；该方法成本低、避免使用了光延发应，收率高，选择性好，路线短，产生的三废少，适合工业放大生产。
2023-06-11
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一种伊布替尼的制备方法.pdf
本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种伊布替尼的制备方法，本发明以4‑氰基嘧啶为原料发生氯代后与Boc单保护的肼发生亲核取代反应后脱保护剂得化合物6‑肼基‑4‑氰基嘧啶；6‑肼基‑4‑氰基嘧啶与4‑苯氧基苯甲醛环合、氰基还原得4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶，该化合物进一步与Boc保护的3‑氯哌啶亲核取代得化合物(R)‑3‑[4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑1‑基]哌啶，该化合物与3‑氯丙酰氯经取代还原后得伊布替尼。该工艺以新方法引入二苯
2023-06-11
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一种伊布替尼的制备方法.pdf
本发明涉及一种伊布替尼及其中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法可以通过以成本低廉的物流为起始物料，经过缩合、缩合、取代、取代、铃木反应，得到伊布替尼；该方法成本低、避免使用了光延发应，收率高，选择性好，路线短，产生的三废少，适合工业放大生产。
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一种布格替尼中间体、其盐、其制备方法以及布格替尼的制备方法.pdf
本发明涉及化学合成技术领域，具体公开一种布格替尼中间体、其盐、其制备方法以及布格替尼的制备方法。所述布格替尼中间体的结构式如式2所示。其制备方法包括如下步骤：以5‑氟‑2‑硝基苯甲醚和4‑羟基哌啶为原料，经取代，加氢还原，得式2所示的布格替尼中间体。利用本发明提供的布格替尼中间体化合物2或其盐，可使制备布格替尼的原料来源更广泛，降低制备成本，且可明显提高反应的选择性，有效降低副反应的发生，提高目标产物的转化率，使总收率达到66％以上，纯度达到99.9％以上。除此之外，化合物2的盐结构非常稳定，可一次大量制
2023-06-11
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